[发明专利]3’-脱氨基-3’-(2’’-吡咯啉-1’’-基)-5-亚氨基-13-脱氧蒽环及制备方法

权利要求书

1.一种化合物，所述化合物由下式表示：

其中：

每一个R₁、R₂和R₃分别为H或OH；

R₄选自H、OH、烷基和O-烷基；

R₅为O或NH；和

R₆为2-吡咯啉子基-柔胺或2-吡咯啉子基-表柔胺；

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为选自以下的蒽环的衍生物：2-吡咯啉子基-13-脱氧多柔比星、2-吡咯啉子基-13-脱氧柔红比星、2-吡咯啉子基-13-脱氧表柔比星、2-吡咯啉子基-13-脱氧洋红霉素和2-吡咯啉子基-13-脱氧伊达比星，及其中R₅为NH的前述化合物。

3.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1所述的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。

4.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求2所述的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。

5.治疗上有效的量的化合物在制备用于抑制细胞的生长的药物组合物中的用途，所述化合物包含：2-吡咯啉子基-13-脱氧蒽环或者其药学上可接受的盐，所述2-吡咯啉子基-13-脱氧蒽环具有式：

其中：

每一个R₁、R₂和R₃分别为H或OH；

R₄选自H、OH、烷基和O-烷基；

R₅为O或NH；和

R₆为2-吡咯啉子基-柔胺或2-吡咯啉子基-表柔胺。

6.根据权利要求5所述的用途，其中所述化合物为选自以下的蒽环的衍生物：2-吡咯啉子基-13-脱氧多柔比星、2-吡咯啉子基-13-脱氧柔红比星、2-吡咯啉子基-13-脱氧表柔比星、2-吡咯啉子基-13-脱氧洋红霉素和2-吡咯啉子基-13-脱氧伊达比星，及其中R₅为NH的前述化合物。

7.一种治疗上有效的量的协同组合制剂，所述协同组合制剂包含第一化合物和第二化合物，其中：所述第一化合物为具有下式的2-吡咯啉子基-13-脱氧蒽环：

其中：

每一个R₁、R₂和R₃分别为H或OH；

R₄选自H、OH、烷基和O-烷基；

R₅为O或NH；和

R₆为2-吡咯啉子基-柔胺或2-吡咯啉子基-表柔胺；

或其药学上可接受的盐；以及

所述第二化合物为具有下式的13-脱氧蒽环：

其中：

R₁、R₂和R₃中的每一个独立地选自H和OH；

R₄选自H、OH、烷基和O-烷基；

R₅选自O和NH；和

R₆为糖部分；

或其药学上可接受的盐；

其中所述治疗上有效的量抑制细胞的生长。