[发明专利]用于生理活性物质的受控释放的组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种微颗粒形式的抗瘤胃组合物，每一个微颗粒含有：

i)核心，所述核心包含：

a)一种或多种选自由以下各项组成的组中的生理活性物质：氨基酸，维生素，酶，蛋白质，糖类，益生菌微生物，益生元食品，矿物盐，胆碱，胆碱衍生物和有机酸；和

b)包含选自由以下各项组成的组中的物质的基质：结合物质，惰性物质和挤出助剂；和

ii)至少一个核心包覆层；

其特征在于，每一个所述核心还包含至少一种按重量计1.5％至6.5％的量的崩解剂。

2.根据前述权利要求所述的组合物，其特征在于，所述崩解剂是这样的物质，其在瘤胃后水性环境的存在下改变其自身状态或构型，并且在这种改变之后，容易确定所述核心的崩解作用，或者其中所述崩解剂容易在瘤胃后水性环境中吸附或召回水以有利于所述核心的崩解。

3.根据前述任一权利要求所述的组合物，其特征在于，所述崩解剂选自由以下各项组成的组：乳化剂，增稠剂，泡腾混合物，多糖和甲基丙烯酸酯聚合物。

4.根据前述任一权利要求所述的组合物，其特征在于，所述崩解剂选自由以下各项组成的组：干燥形式的酰胺；植物卵磷脂，乙氧基化油，脂肪酸的单甘油酯和二甘油酯，干燥形式的琼脂-琼脂或阿拉伯橡胶，包含碱金属的二氧化碳或铵的二氧化碳和多元羧酸的泡腾混合物，干燥形式的纤维素，甲基丙烯酸酯聚合物或者它们的组合。

5.根据前述任一权利要求所述的组合物，其特征在于，相对于所述核心重量，所述崩解剂按重量计的量为1.75％至5.75％，并且更优选地为2％至5％。

6.根据前述任一权利要求所述的组合物，其特征在于，所述崩解剂包含选自包括以下各项的组中的物质：大豆卵磷脂，柠檬酸和碳酸氢钠的组合；大豆卵磷脂与柠檬酸和碳酸氢钠的组合；向日葵卵磷脂；干燥形式的羧甲基纤维素(CMC)；干燥形式的玉米淀粉；乙氧基化蓖麻油；棕榈酸，油酸，亚油酸，亚麻酸和/或硬脂酸；干燥形式的琼脂-琼脂或阿拉伯树胶；聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)或者它们的组合。

7.根据在前权利要求中任一项所述的组合物，其中所述崩解剂包括大豆卵磷脂。

8.根据在前权利要求中任一项所述的组合物，其中所述崩解剂包括柠檬酸和碳酸氢钠的组合。

9.根据在前权利要求中任一项所述的组合物，其中所述崩解剂包括大豆卵磷脂与柠檬酸和碳酸氢钠的组合。

10.根据在前权利要求中任一项所述的组合物，其中所述崩解剂包括向日葵卵磷脂。

11.根据在前权利要求中任一项所述的组合物，其中所述崩解剂包括干燥形式的羧甲基纤维素(CMC)。

12.根据在前权利要求中任一项所述的组合物，其中所述崩解剂包括干燥形式的玉米淀粉。

13.根据在前权利要求中任一项所述的组合物，其中所述崩解剂包括乙氧基化蓖麻油。

14.根据在前权利要求中任一项所述的组合物，其中所述崩解剂包括棕榈酸、油酸、亚油酸、亚麻酸和/或硬脂酸或者它们的组合。

15.根据在前权利要求中任一项所述的组合物，其中所述崩解剂包括干燥形式的琼脂-琼脂或阿拉伯树胶。

16.根据在前权利要求中任一项所述的组合物，其中所述崩解剂包括聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)。

17.根据在前权利要求中任一项所述的组合物，其特征在于，所述核心具有高度为0.5mm至2mm的圆柱形形状或直径为0.5mm至2mm的球形形状。