[发明专利]用于生理活性物质的受控释放的组合物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201880025668.8 申请日: 2018-02-26
公开(公告)号: CN110582273A 公开(公告)日: 2019-12-17
发明(设计)人: 恩里科·加斯帕里;弗拉维奥·法内迪;德维斯·恩格里;阿纳尔多·瓦伦蒂尼 申请(专利权)人: 贝科瑞化工大药厂
主分类号: A61K9/50 分类号: A61K9/50;A61K31/14;A61K31/198
代理公司: 11201 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人: 宋融冰
地址: 意大利贝*** 国省代码: 意大利;IT
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摘要:
搜索关键词: 微颗粒 瘤胃 制备 饲料
【说明书】:

发明涉及微颗粒形式的抗瘤胃组合物、其制备方法和含有这样的组合物的饲料。

本发明涉及用于畜牧学用途的生理活性物质的受控释放组合物。特别地,本发明的主题是包含微颗粒的组合物,所述微颗粒能够以受控方式释放它们含有的生理活性物质,用于制备这样的微颗粒的方法及其在畜牧学中的用途。

已知的是,生理活性物质可以用于向农场动物的饮食补充或添加添加剂,以便改善农场动物的健康状况、增加它们的生产寿命并且增加它们的畜牧学性能。

如此使用的生理活性物质包括例如氨基酸、维生素、酶、营养物如蛋白质和糖类(碳水化合物,carbohydrate)、益生菌微生物(probiotic microorganism)、益生元食品(prebiotic food)、矿物盐、胆碱及其衍生物。

以上提及的生理活性物质中的一些通常已经存在于用于动物饲养的饲料中。然而,有时饮食中存在的这些活性物质的摄入可能不充分或不足以应对营养缺乏症或高生产率的情况。

这些具有营养特性的生理活性物质通过配制产品(预混合物或补充饲料)经口施用至动物,其中所述活性物质通过与介质混合而被“稀释”;然后将所得产物添加到饲料中。

然而,活性物质和含有这些活性物质的饲料在动物消化道的第一节段(section)中经过酶促化学降解。在反刍动物的情况(其中,在到达肠道之前,食物必须通过三个前胃加上腺胃)下,降解可能由于以下两个主要的伴随因素而特别强烈:饲料在前胃中的运送时间长(尤其是在瘤胃中)以及对通过瘤胃的大多数分子起降解作用的微生物菌群的存在。

瘤胃微生物的作用化学地改变一些活性物质如胆碱,将它们转化为与初始化合物相比具有较低营养价值或生物活性显著降低的物质。

此外,在制剂的制备期间,尤其是在混合、包装和储存阶段期间,以及在压实处理期间,由于热和/或压力和/或蒸汽的施加,所述活性物质经过进一步的降解。

为了提供以瘤胃保护的形式释放生理活性物质(即在瘤胃环境中被保护免于降解,允许在瘤胃后的某个时间释放物质)的解决方案,已经提出了多种产品。

US3959493描述了用于经口施用至反刍动物的瘤胃旁路产品。所述产品为粒子形式,所述粒子包含相对于该粒子的重量低于40重量%的量的生物活性物质和耐受瘤胃环境且以至少60重量%的量存在的保护性物质。这种保护性物质在反刍动物下消化道中是可消化的并且由饱和和不饱和脂族脂肪酸(包含14至22个碳原子)组成。

US6797291描述了一种用于稳定湿组合物中的吸湿性成分的方法,该方法包括将所述吸湿性成分包封在脂质包覆层(包衣层,coating layer)中,该脂质包覆层由例如蜡、脂肪酸、醇或衍生自脂肪酸的酯、甾醇、磷脂和氢化油组成。

然而,这些文献中描述的产品的特征在于保存稳定性差、活性物质的浓度低并且瘤胃后消化率(可消化性,digestibility)降低。

US2011/250286描述了以微粒或颗粒形式的组合物,用于布置在核心中的生理活性物质的受控释放,所述核心被一个脂肪酸层以及脂肪酸和甘油酯的第二层包覆。

EP2274990描述了一种用于生产补充反刍动物饲料组合物的方法,该方法包括制备保护剂(选自熔点为50℃至90℃的动物或植物油)、卵磷脂和氨基酸的混合物;和将这种混合物滴入到水中以使其固化。

US4876097描述了一种组合物,该组合物包括具有受控吸水性且对pH变化敏感的包覆层(其包含化学改性的纤维素)。

US8906407描述了包含基于乙基纤维素的包覆层的组合物。

然而,本文所描述的组合物在饲料或补充剂的生产期间(其中它们与可以去除其包覆层的其它成分混合)稳定性差,由此使得产品无效。

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