[发明专利]作为钠通道抑制剂的4-哌啶-N-(嘧啶-4-基)色满-7-磺酰胺衍生物

权利要求书

1.一种选自由以下组成的组的化合物：

(S)-6-氟-4-((2S,4R)-2-(吡啶-2-基)-4-(三氟甲基)哌啶-1-基)-N-(嘧啶-4-基)色满-7-磺酰胺；

(S)-6-氟-4-((2S,4S)-2-(4-氟苯基)-4-羟基-4-(三氟甲基)哌啶-1-基)-N-(嘧啶-4-基)色满-7-磺酰胺；

(S)-4-((2S,4R)-4-(二氟甲氧基)-2-(4-氟苯基)哌啶-1-基)-6-氟-N-(嘧啶-4-基)色满-7-磺酰胺：以及

(S)-6-氟-4-((2R,4R)-2-甲基-4-(3-(三氟甲基)苯基)哌啶-1-基)-N-(嘧啶-4-基)色满-7-磺酰胺；

或其药学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的化合物，所述化合物为：

(S)-6-氟-4-((2S,4R)-2-(吡啶-2-基)-4-(三氟甲基)哌啶-1-基)-N-(嘧啶-4-基)色满-7-磺酰胺或其药学上可接受的盐。

3.如权利要求1所述的化合物，所述化合物为：

(S)-6-氟-4-((2S,4S)-2-(4-氟苯基)-4-羟基-4-(三氟甲基)哌啶-1-基)-N-(嘧啶-4-基)色满-7-磺酰胺或其药学上可接受的盐。

4.如权利要求1所述的化合物，所述化合物为：

(S)-4-((2S,4R)-4-(二氟甲氧基)-2-(4-氟苯基)哌啶-1-基)-6-氟-N-(嘧啶-4-基)色满-7-磺酰胺或其药学上可接受的盐。

5.如权利要求1所述的化合物，所述化合物为：

(S)-6-氟-4-((2R,4R)-2-甲基-4-(3-(三氟甲基)苯基)哌啶-1-基)-N-(嘧啶-4-基)色满-7-磺酰胺或其药学上可接受的盐。

6.一种药物组合物，其包含如权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的赋形剂。

7.一种治疗哺乳动物的疾病或病患的方法，所述疾病或病患选自由以下组成的组：疼痛、抑郁、心血管疾病、呼吸系统疾病和精神病，以及其组合，其中所述方法包括向所述哺乳动物施用治疗有效量的如权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

8.如权利要求7所述的方法，其中所述疾病或病患选自由以下组成的组：急性疼痛、慢性疼痛、神经病理性疼痛、炎性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、内脏疼痛、癌症疼痛、化疗疼痛、创伤疼痛、手术疼痛、术后疼痛、分娩疼痛、产前阵痛、神经原性膀胱、溃疡性结肠炎、持续性疼痛、外周介导的疼痛、中枢介导的疼痛、慢性头痛、偏头痛、窦性头痛、紧张性头痛、幻肢疼痛、牙齿疼痛、周围神经损伤，或其组合。

9.如权利要求7所述的方法，其中所述疾病或病患选自由以下组成的组：与HIV相关的疼痛、HIV治疗引起的神经病变、三叉神经痛、疱疹后神经痛、急性痛、热敏感性、结节病、肠易激综合征、克罗恩病、与多发性硬化症(MS)相关的疼痛、肌萎缩侧索硬化症(ALS)、糖尿病性神经病变、周围神经病变、关节炎、类风湿关节炎、骨关节炎、动脉粥样硬化、阵发性肌张力障碍、肌无力综合征、肌强直、恶性高热、囊性纤维化、假性醛固酮增多症、横纹肌溶解症、甲状腺功能减退症、双相抑郁、焦虑、精神分裂症、与钠通道毒素相关的疾病、家族性红斑性肢痛症、原发性红斑性肢痛症、家族性直肠疼痛、癌症、癫痫、局部和全身性强直性癫痫发作、不宁腿综合征、心律失常、纤维肌痛、由中风或神经创伤引起的局部缺血状态下的神经保护、快速型心律失常、心房纤颤和心室纤颤。

10.一种通过抑制哺乳动物中的通过电压依赖性钠通道的离子通量来治疗所述哺乳动物的疼痛的方法，其中所述方法包括向所述哺乳动物施用治疗有效量的如权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。