[发明专利]杂环P2X7拮抗剂在审

专利信息
申请号: 201880027662.4 申请日: 2018-05-02
公开(公告)号: CN110770214A 公开(公告)日: 2020-02-07
发明(设计)人: P·佩瓦雷洛;M·索达诺;E·塞维里;R·维他酮;R·托马斯;V·库萨诺 申请(专利权)人: 阿克萨姆股份公司
主分类号: C07D271/07 分类号: C07D271/07;C07D285/08;C07D413/06;C07D417/06;A61K31/4245;A61K31/433;A61P1/00;A61P11/00;A61P13/00;A61P25/00;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00
代理公司: 11247 北京市中咨律师事务所 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 意大*** 国省代码: 意大利;IT
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摘要:
搜索关键词: 烷基 地被 式( I ) 优选 卤原子取代 杂芳族环 芳香族 烷氧基 杂环族 脂环族 单环 双环 化合物或其可药用盐 氟原子取代 药物组合物 烷基取代 胺基团 链烯基 氢原子 炔基链 烷硫基 苯基 介导 可用 氰基 制备 疾病 治疗
【权利要求书】:

1.下式(I)的化合物或其可药用盐:

包括其任何立体化学异构形式,其中:

R1独立地选自氢原子、胺基团、单环或双环脂环族、芳香族、杂环族或杂芳族环,其任选地被一个或多个选自下列的取代基取代:任选地被一个或多个卤原子取代的C1-C4烷基、卤素、C1-C4烷氧基或任选地被C1-C4烷基取代的苯基;

R2独立地选自单环或双环脂环族、杂环族、芳香族或杂芳族环、C1-C6烷基、链烯基或炔基链,其任选地被一个或多个选自下列的取代基取代:任选地被一个或多个卤原子取代的C1-C4烷基、卤素、C1-C4烷氧基、氰基、C1-C4烷硫基、SO-C1-C4烷基、SO2-C1-C4烷基、N(C1-C4烷基)2

n是1或2;

m是0、1或2;

R3和R4可以独立地是-H、-F、C1-C4烷基、-OH、-OC1-C4烷基;

X是O或S;

R5是-H或任选地被一个或多个氟原子取代的–CH3

2.根据权利要求1的式(I)化合物或其可药用盐,其中:

R1独立地选自氢原子、单或取代的氨合物,或选自环戊基、环己基、哌啶、吗啉、吡咯烷、哌嗪、苯基、吡啶、唑、吡唑或噻唑的脂环族、芳香族、杂环族或杂芳族环,其中所述各个部分均可任选地被一个或多个选自下列的取代基取代:任选地被一个或多个卤原子取代的C1-C4烷基、卤素、C1-C4烷氧基或任选地被C1-C4烷基取代的苯基,或者上述脂环族、芳香族、杂环族或杂芳族环可与另外的芳香族、杂芳族或杂环族环稠合。

3.根据权利要求1或2的式(I)化合物或其可药用盐,其中:

R2独立地选自苯基、吡啶、嘧啶、吡唑、咪唑、萘、喹啉、噻唑、呋喃、唑、二唑、C3-C7环烷基、吡喃、四氢吡喃、二氧杂环己烷、C1-C4烷氧基、脂环族、芳香族或杂芳族二环、C1-C4烷基链或C3-C5炔基链,其中所述各个部分均可任选地被一个或多个任选地被一个或多个卤原子取代的C1-C4烷基、卤素或C1-C4烷氧基取代。

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