[发明专利]苯氧基喹唑啉化合物及其在治疗癌症中的用途有效
申请号: | 201880027738.3 | 申请日: | 2018-04-26 |
公开(公告)号: | CN110546147B | 公开(公告)日: | 2023-05-23 |
发明(设计)人: | T.格雷库;J.G.凯特勒;M.J.帕克;S.E.皮尔逊;J.M.史密斯 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61P35/00;A61K31/517 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 邰红 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯氧基喹唑啉 化合物 及其 治疗 癌症 中的 用途 | ||
1.一种具有式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
R1是C2-3烷基或环丙基基团;
R2是任选地被选自羟基、C1-3烷氧基和-NR5R6的基团取代的C1-3烷基,其中R5和R6各自独立地是氢或甲基,或R5和R6连同它们所附接的氮一起形成5元杂环基环;或是含有一个氧原子的4至6元杂环基;
R3是氢或氟;并且
R4是氢或甲氧基。
2.如权利要求1所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是异丙基。
3.如权利要求1所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是甲基。
4.如权利要求1中任一项所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3和R4均是氢。
5.如权利要求1所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中该具有式(I)的化合物选自下组,该组由以下组成:
N-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氧基)苯基)-2-(4-异丙基-1H-1,2,3-三唑-1-基)乙酰胺;
2-(4-环丙基-1H-1,2,3-三唑-1-基)-N-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氧基)苯基)乙酰胺;
N-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氧基)-2-甲氧基苯基)-2-(4-异丙基-1H-1,2,3-三唑-1-基)乙酰胺;
N-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-2-(4-异丙基-1H-1,2,3-三唑-1-基)乙酰胺;
2-(4-异丙基-1H-1,2,3-三唑-1-基)-N-(4-((6-甲氧基-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-基)氧基)苯基)乙酰胺;
2-(4-异丙基-1H-1,2,3-三唑-1-基)-N-(4-((6-甲氧基-7-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)喹唑啉-4-基)氧基)苯基)乙酰胺
N-(4-((7-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-6-甲氧基喹唑啉-4-基)氧基)苯基)-2-(4-异丙基-1H-1,2,3-三唑-1-基)乙酰胺;
N-(4-((7-(2-羟基乙氧基)-6-甲氧基喹唑啉-4-基)氧基)苯基)-2-(4-异丙基-1H-1,2,3-三唑-1-基)乙酰胺;
2-(4-异丙基-1H-1,2,3-三唑-1-基)-N-(4-((6-甲氧基-7-((四氢-2H-吡喃-4-基)氧基)喹唑啉-4-基)氧基)苯基)乙酰胺;
2-(4-异丙基-1H-1,2,3-三唑-1-基)-N-(4-((6-甲氧基-7-(氧杂环丁烷-3-基氧基)喹唑啉-4-基)氧基)苯基)乙酰胺;
N-[4-(7-异丙氧基-6-甲氧基-喹唑啉-4-基)氧基苯基]-2-(4-异丙基-1H-1,2,3-三唑-1-基)乙酰胺;
(R)-2-(4-异丙基-1H-1,2,3-三唑-1-基)-N-(4-((6-甲氧基-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-4-基)氧基)苯基)乙酰胺;和
(S)-2-(4-异丙基-1H-1,2,3-三唑-1-基)-N-(4-((6-甲氧基-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-4-基)氧基)苯基)乙酰胺。
6.如权利要求1所述的具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中该化合物是N-(4-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氧基)苯基)-2-(4-异丙基-1H-1,2,3-三唑-1-基)乙酰胺。
7.如权利要求1至6中任一项所述的具有式(I)的化合物,其中该化合物为游离碱形式。
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