[发明专利]用于制备4-甲氧基吡咯衍生物的中间体的方法

权利要求书

1.一种制备由以下化学式1表示的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：

1)使由以下化学式1-1表示的化合物与氯化铵以及氰化钠或氰化钾反应，随后与酸反应，来制备由以下化学式1-2表示的化合物；

2)用氨基保护基(P)保护由以下化学式1-2表示的化合物，来制备由以下化学式1-3表示的化合物；

3)使由以下化学式1-3表示的化合物与(i)甲基丙二酸钾或者甲基丙二酸钠，(ii)羰基二咪唑和(iii)卤化镁反应，随后与酸反应，来制备由以下化学式1-4表示的化合物；

4)使由以下化学式1-4表示的化合物与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应，来制备由以下化学式1-5表示的化合物；

5)使由以下化学式1-5表示的化合物与硫酸二甲酯反应，来制备由以下化学式1-6表示的化合物；和

6)使由以下化学式1-6表示的化合物与酸反应，来制备以下化学式1表示的化合物，

[化学式1]

[化学式1-1]

[化学式1-2]

[化学式1-3]

[化学式1-4]

[化学式1-5]

[化学式1-6]

2.根据权利要求1所述的方法，其中，

在步骤1中，由化学式1-1表示的化合物与氯化铵的摩尔比为10:1至1:10；并且

由化学式1-1表示的化合物与氰化钠或氰化钾的摩尔比为10:1至1:10。

3.根据权利要求1所述的方法，其中，

在步骤1中，由化学式1-1表示的化合物和氯化铵以及氰化钠或氰化钾的反应在0℃至40℃下进行；并且与酸的反应在80℃至120℃下进行。

4.根据权利要求1所述的方法，其中，

步骤1中的酸是乙酸或盐酸。

5.根据权利要求1所述的方法，其中，

步骤2中的氨基保护基(P)是叔丁氧羰基(Boc)、芴甲氧羰基(Fmoc)、甲苯磺酰基或酰基。

6.根据权利要求1所述的方法，其中，

步骤2的反应在10℃至40℃下进行。

7.根据权利要求1所述的方法，其中，

步骤3中的卤化镁是氯化镁或溴化镁。

8.根据权利要求1所述的方法，其中，

在步骤3中，由化学式1-3表示的化合物与甲基丙二酸钾或甲基丙二酸钠的摩尔比为10:1至1:10；

由化学式1-3表示的化合物与羰基二咪唑的摩尔比为10:1至1:10；并且

由化学式1-3表示的化合物与卤化镁的摩尔比为10:1至1:10。

9.根据权利要求1所述的方法，其中，

步骤3中的酸是盐酸、硝酸、硫酸或磷酸。

10.根据权利要求1所述的方法，其中，

在步骤3中，由化学式1-3表示的化合物与(i)甲基丙二酸钾或甲基丙二酸钠,(ii)羰基二咪唑和(iii)卤化镁之间的反应在50℃至100℃下进行，并且与酸的反应在0℃至40℃下进行。

11.根据权利要求1所述的方法，其中，

步骤4中，由化学式1-4表示的化合物与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛的摩尔比为1:1至1:10。

12.根据权利要求1所述的方法，其中，

步骤4的反应在20℃至70℃下进行。

13.根据权利要求1所述的方法，其中，

在步骤5中，由化学式1-5表示的化合物与硫酸二甲酯的摩尔比为10:1至1:10。