[发明专利]包含美洛昔康的药物组合物有效
| 申请号： | 201880030708.8 | 申请日： | 2018-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN110612103B | 公开（公告）日： | 2023-08-22 |
| 发明（设计）人： | 赫里奥特·塔布提奥 | 申请（专利权）人： | 艾克萨姆治疗公司 |
| 主分类号： | A61K31/5415 | 分类号： | A61K31/5415;A61K31/724;A61K31/4439;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人： | 谭玲玲 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 美洛昔康 药物 组合 | ||
1.一种固体经口剂型，所述固体经口剂型包含：
20 mg的美洛昔康或摩尔当量的其盐与磺丁基醚-β-环糊精（SBEβCD）的包合物，其中所述包合物中美洛昔康与SBEβCD的重量比为15mg 美洛昔康比上100 mg SBEβCD；
500 mg的碳酸氢钠；和
10 mg的利扎曲坦或摩尔当量的其盐，并且
当直接经口施用至人时，所述固体经口剂型与参考剂型相比在所述人中具有更短的美洛昔康的Tmax，所述参考剂型：1）含有相同量的所述美洛昔康，2）不含SBEβCD， 3）不含利扎曲坦，并且4）不含碳酸氢盐；
其中当直接经口施用至人时，所述固体口服剂型在人体内利扎曲坦的Tmax比单独的利扎曲坦要短。
2.权利要求1所述的固体经口剂型，其包含1）所述利扎曲坦和2）所述SBEβCD的包合物。
3.权利要求1所述的固体经口剂型，其中对于每个β-环糊精分子，所述SBEβCD具有6至7个磺丁基醚基团。
4.权利要求1所述的固体经口剂型，其中所述经口剂型已显示出人体内美洛昔康的平均Tmax小于3小时。
5.权利要求4所述的固体经口剂型，其中所述经口剂型已显示出人体内美洛昔康的平均Tmax小于2小时。
6.权利要求5所述的固体经口剂型，其中所述经口剂型已显示出人体内美洛昔康的平均Tmax小于1小时。
7.权利要求1所述的固体经口剂型，其中当施用至人时，与所述参考剂型相比，所述经口剂型具有提高的美洛昔康生物利用度。
8.权利要求1所述的固体经口剂型，其中当施用至人时，与所述参考剂型相比，所述经口剂型具有改善的美洛昔康药代动力学。
9.权利要求1所述的固体经口剂型，其中当施用至人时，与单独的所述利扎曲坦相比，所述固体经口剂型具有提高的利扎曲坦生物利用度。
10.权利要求1所述的固体经口剂型，其中当施用至人，与单独的所述利扎曲坦相比，所述固体经口剂型具有改善的利扎曲坦药代动力学。
11.固体经口剂型在制备用于缓解有需要的人的偏头痛的药物中的用途，其中所述固体经口剂型包含：
20 mg的美洛昔康或摩尔当量的其盐与磺丁基醚-β-环糊精（SBEβCD）的包合物，其中所述包合物中美洛昔康与SBEβCD的重量比为15mg 美洛昔康比上100 mg SBEβCD；
500 mg的碳酸氢钠；和
10 mg的利扎曲坦或摩尔当量的其盐，并且
其中当直接经口施用至人时，所述固体经口剂型的美洛昔康的平均Tmax小于2小时。
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