[发明专利]用于磷酸二酯酶抑制及其相关病症的治疗剂在审

专利信息
申请号: 201880033452.6 申请日: 2018-03-14
公开(公告)号: CN110650958A 公开(公告)日: 2020-01-03
发明(设计)人: S·K·德希潘德;S·A·库尔卡尼;A·S·阿斯卡尔 申请(专利权)人: 诺瓦莱德制药公司
主分类号: C07D471/14 分类号: C07D471/14
代理公司: 11127 北京三友知识产权代理有限公司 代理人: 宋珂;庞东成
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 可接受 稀释剂 磷酸二酯酶 氯氰碘柳胺 药物组合物 多晶型物 氯硝柳胺 溶剂化物 相关病症 代谢物 媒介物 氯羟 前药 治疗 施用
【权利要求书】:

1.一种治疗哺乳动物中磷酸二酯酶相关病症的方法,所述方法包括向需要这种治疗的哺乳动物施用治疗上有效量的组合物,所述组合物包含具有磷酸二酯酶抑制活性的抗寄生虫化合物。

2.如权利要求1所述的方法,其中,所述抗寄生虫化合物的结构为式I以及其对映异构体、非对映异构体、前药或代谢物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物和多晶型物,其处于药学上可接受的载体、媒介物或稀释剂中,

其中,R1选自-H、-COCH3;R2选自-H、-Cl、-Br、-I;R3选自-H、-Cl、-Br、-I;R4选自-H、-Cl;Ar选自

或者

其中,R5选自-H、-NO2、-Br;R6选自-H、-Cl;R7选自-H、-OH、-Cl;R8选自-H、-Cl。

3.如权利要求1或2所述的方法,其中,式I化合物选自由氯硝柳胺、氯羟柳胺、雷复尼特、氯氰碘柳胺、二溴沙仑、美溴沙仑、三溴沙仑和硝唑尼特及其药学上可接受的盐、溶剂化物和多晶型物组成的组。

4.如权利要求1或2所述的方法,其中,包含式I化合物的组合物通过口服、静脉内、腹膜内、眼部、胃肠外、局部、透皮、皮下、硬膜下、静脉内、肌肉内、皮内、鞘内、腹膜内、脑内、动脉内、病灶内或肺部途径施用。

5.如权利要求1、2或4所述的方法,其中,包含式I化合物的组合物通过局部或透皮途径施用。

6.如权利要求1、2或5所述的方法,其中,包含式I化合物的组合物通过局部途径施用。

7.如权利要求1所述的方法,其中,所述磷酸二酯酶相关病症选自由哮喘、支气管炎、慢性阻塞性肺病(COPD)、肺动脉高压、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、干眼症、冠心病、间歇性跛行、痴呆症、抑郁症、精神分裂症、勃起功能障碍、杜氏肌营养不良症、男性和女性生育障碍、银屑病、湿疹、红斑痤疮、纤维化皮肤病、斑秃、扁平苔藓、落叶型天疱疮、寻常型天疱疮、慢性牙周炎、疱疹样皮炎、白癜风和大疱性类天疱疮组成的组。

8.如权利要求1、2或4所述的方法,其中,式I化合物通过口服途径以口服溶液、悬浮液、糖浆、牙膏或胶囊形式以每日约1mg至3000mg的剂量向哺乳动物施用。

9.如权利要求1、2或4所述的方法,其中,式I化合物通过眼部途径以滴眼剂或眼用凝胶的形式以约0.001%至10.0%w/v的浓度向哺乳动物施用。

10.如权利要求1、2、5或6所述的方法,其中,式I化合物通过局部途径以霜剂、凝胶、贴剂、软膏、局部拭子、乳液、溶液、糊剂、洗发剂或喷雾形式使用或不使用涂药器以约0.001%至20.0%w/w的浓度向哺乳动物施用。

11.如权利要求1、2或4所述的方法,其中,式I化合物通过静脉内、皮内、病灶内或皮下途径以注射或输注形式以约0.001%至5.0%w/v的浓度向哺乳动物施用。

12.如权利要求1、2或4所述的方法,其中,式I化合物随着吸入器、雾化器或蒸发器以约0.001%至5.0%w/w的浓度向哺乳动物施用。

13.如权利要求1所述的方法,其中,所述哺乳动物是灵长类动物、犬科动物、猫科动物、牛科动物、绵羊科动物、猪科动物、骆驼科动物、山羊科动物、啮齿动物或马科动物。

14.如权利要求13所述的方法,其中,所述灵长类动物是人。

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