[发明专利]5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基化合物有效
申请号: | 201880033585.3 | 申请日: | 2018-05-18 |
公开(公告)号: | CN110650957B | 公开(公告)日: | 2022-12-09 |
发明(设计)人: | N·J·F·德雷福斯;P·J·林赛-斯科特;R·E·拉斯梅尔 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;A61P25/28;A61K31/454 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 噁二唑 化合物 | ||
1.下式的化合物或其可药用盐:
2.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中相对于哌啶环上4位的氧,2位的甲基为顺式构型:
3.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中相对于哌啶环上4位的氧,2位的甲基为反式构型:
4.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物或盐,其中所述化合物为N-[4-氟-5-[[(2S,4S)-2-甲基-4-[(5-甲基-1,3,4-二唑-2-基)甲氧基]-1-哌啶基]甲基]噻唑-2-基]乙酰胺。
5.根据权利要求4所述的化合物,其为N-[4-氟-5-[[(2S,4S)-2-甲基-4-[(5-甲基-1,3,4-二唑-2-基)甲氧基]-1-哌啶基]甲基]噻唑-2-基]乙酰胺。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中该化合物是结晶。
7.根据权利要求6所述的化合物,其特征在于X射线粉末衍射光谱中在衍射角2-θ为13.5°的峰与一个或多个选自5.8°、13.0°、14.3°、17.5°、20.4°、21.4°和22.2°的峰的组合,其中衍射角公差为0.2度。
8.权利要求1-7中任一项所述的化合物或其可药用盐在生产用于治疗阿尔茨海默氏病的药物中的用途。
9.权利要求1-7中任一项所述的化合物或其可药用盐在生产用于治疗轻度认知障碍发展为阿尔茨海默氏病的药物中的用途。
10.权利要求1-7中任一项所述的化合物或其可药用盐在生产用于治疗进行性核上性麻痹的药物中的用途。
11.一种药物组合物,其包含权利要求1-7中任一项所述的化合物或其可药用盐以及一种或多种可药用的载体、稀释剂或赋形剂。
12.一种制备药物组合物的方法,该方法包括将权利要求1-7中任一项所述的化合物或其可药用盐与一种或多种可药用的载体、稀释剂或赋形剂混合。
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