[发明专利]具有DUB抑制剂活性的磺酰胺取代的氰基吡咯烷

权利要求书

1.式(Ia)化合物：

或其药学上可接受的盐，其中：

m是1至4；

n是0或1；

一个R¹基团和NR²位于相邻的环原子上，和所述R¹与R²一起形成含有1至2个杂原子的5至6-元杂环，所述杂原子独立地选自N、O和S，其中至少1个是N；

其它R¹基团，在存在时，各自独立地选自卤代，氰基，羟基，(C₁-C₆)烷基，(C₁-C₆)烷氧基，卤代(C₁-C₆)烷基，卤代(C₁-C₆)烷氧基，和(C₁-C₆)烷氧基(C₁-C₆)烷基；

L¹选自共价键和(C₁-C₄)亚烷基；

L²选自共价键，氧原子，亚甲基，OCH₂，和NHC(O)；

基团‘A’选自苯基和包含独立选自N、O和S的1至3个杂原子的5至10-元杂环；条件是对于式(Ia)化合物在L¹是共价键的情况下，‘A’经由环C-原子连接至磺酰胺；

或A-L¹-N-R³任选形成包含独立选自N、O和S的1至4个杂原子的3至10-元杂环，所述杂原子中至少1个是N；

基团‘B’选自苯基和包含独立选自N、O和S的1至3个杂原子的5至6-元杂环；和

各苯基和杂环任选用1至2个取代基取代，所述取代基独立地选自卤代，氰基，羟基，氧代，(C₁-C₆)烷基，(C₁-C₆)烷氧基，CF₃，OCF₃，和NHC(O)(C₁-C₆)烷基。

2.根据权利要求1的化合物，其中m是1或2。

3.根据权利要求1的化合物，其中：

在R¹和NR²位于相邻的环原子上的情况下，R¹与R²一起形成吗啉，哌啶或吡咯烷环；并且

其它R¹基团各自，在存在时，独立地选自氟，氰基，甲基，甲氧基和甲氧基甲基。

4.根据权利要求1的化合物，其中

L¹选自共价键，亚甲基，和亚乙基。

5.根据权利要求1的化合物，其中

L²选自共价键，氧原子，亚甲基，OCH₂，和NHC(O)。

6.根据权利要求1的化合物，其中

基团‘A’选自茚满基，苯基，四氢呋喃基，四氢吡喃基，四氢萘基，苯并噻唑基，咪唑基，异噁唑基，哌啶基，吡唑基，吡啶基，嘧啶基，噻唑基，1,2,4-三唑基，和喹啉基；

或A-L¹-N-R³形成选自下述的环：氮杂环丁烷基，异吲哚啉基，哌嗪基，哌啶基，四氢异喹啉基，和4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]吡嗪基。

7.根据权利要求1的化合物，其中

基团‘B’选自苯基，噁唑基，哌嗪基，哌啶基，吡唑基，吡啶基，嘧啶基，吡咯烷基，1,2-噻唑烷基，和噻唑基。