[发明专利]改善治疗剂的溶解度和生物利用度的方法在审
| 申请号： | 201880037878.9 | 申请日： | 2018-04-06 |
| 公开（公告）号： | CN110891549A | 公开（公告）日： | 2020-03-17 |
| 发明（设计）人： | A.K.杰哈 | 申请（专利权）人： | 玛亚实验室公司 |
| 主分类号： | A61K9/00 | 分类号： | A61K9/00;A61K9/14;A61K31/00;A61K45/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 初明明;彭昶 |
| 地址： | 美国北卡*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 改善 治疗 溶解度 生物 利用 方法 | ||
1. 一种方法，其包括：
i) 在球磨装置中研磨药用组合物或治疗剂以产生所述药用组合物或治疗剂的研磨的纳米颗粒形式或研磨的微米颗粒形式；和
ii) 用一种或多种聚合物包衣所述药用组合物或治疗剂的研磨的纳米颗粒形式或研磨的微米颗粒形式；
其中所述药用组合物包含治疗剂或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。
2.权利要求1的方法，其中所述药用组合物的纳米颗粒形式包括所述治疗剂的纳米颗粒形式。
3.权利要求1或2的方法，其中所述药用组合物的纳米颗粒形式包括一种或多种药学上可接受的赋形剂的纳米颗粒形式。
4.权利要求1或2的方法，其中所述药用组合物的微米颗粒形式包括所述治疗剂的微米颗粒形式。
5.权利要求1或2的方法，其中所述药用组合物的微米颗粒形式包括一种或多种药学上可接受的赋形剂的微米颗粒形式。
6.权利要求1或2的方法，其中所述药用组合物包含所述治疗剂和一种或多种药学上可接受的赋形剂的固体混合物。
7.权利要求1-6中任何一项的方法，其中所述步骤i)的研磨包括物理掺混所述药用组合物或治疗剂。
8.权利要求1-7中任何一项的方法，其中所述步骤i)的研磨在不存在溶剂组分的情况下进行。
9. 权利要求1-8中任何一项的方法，其中在所述步骤i)的研磨之前，所述药用组合物或治疗剂的中值粒径为约1-约1000 μm。
10. 权利要求1-8中任何一项的方法，其中在所述步骤i)的研磨之前，所述药用组合物的中值粒径为约1-约100 μm。
11. 权利要求1-8中任何一项的方法，其中在所述步骤i)的研磨之前，所述药用组合物的中值粒径为约1-约75 μm。
12. 权利要求1-8中任何一项的方法，其中在所述步骤i)的研磨之前，所述药用组合物的中值粒径为约1-约50 μm。
13.权利要求1-12中任何一项的方法，其中所述药用组合物的中值粒径通过激光衍射、动态光散射或其组合来测定。
14.权利要求1-13中任何一项的方法，其中所述药用组合物或治疗剂的纳米颗粒形式的表面积是所述药用组合物的纳米颗粒形式的表面积的约2-约400倍。
15.权利要求1-14中任何一项的方法，其中所述药用组合物或治疗剂的纳米颗粒形式的表面积是所述药用组合物的表面积的约10-约300倍。
16.权利要求1-14中任何一项的方法，其中所述药用组合物或治疗剂的纳米颗粒形式的表面积是所述药用组合物的表面积的约20-约200倍。
17.权利要求1-16中任何一项的方法，其中所述药用组合物或治疗剂的纳米颗粒形式的表面积通过激光衍射来测定。
18.权利要求1-17中任何一项的方法，其中所述治疗剂或其药学上可接受的盐的纳米颗粒形式的生物利用度增加到约2倍-约20倍。
19.权利要求1-18中任何一项的方法，其中与所述治疗剂相比较，所述治疗剂或其药学上可接受的盐的纳米颗粒形式的溶解度增加到约2倍-约50倍。
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