[发明专利]环稠合噻唑并-2-吡啶酮、其制备方法及其治疗和/或预防涉及革兰氏阳性菌的疾病的应用

权利要求书

1.一种式III的化合物，或其药学上可接受的盐：

其中：

R₁选自由以下组成的组：

a)C(O)OH，和

b)

R₂是H，

R₃选自由以下组成的组：

a)1-萘基、1-萘氧基和9-蒽基，和

b)取代有0、1、2或3个独立地选自由甲基、氟、氯、氰基和三氟甲基组成的组中的取代基的苯基，

R₄选自由以下组成的组：

a)C₃-C₆环烷基，

b)C₁-C₄烷氧基，

c)NZ₁Z₂，

d)苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基，和

e)C(O)OH，

R₅选自由以下组成的组：

a)

b)

c)

d)

和

e)

并且在以上定义中：

R₇表示C₁-C₄烷基，

R₈选自由OH、C₁-C₁₀烷氧基、C₁-C₁₀烯氧基和C₁-C₁₀炔氧基组成的组，或

R₇和R₈一起形成O(CH₂)₂O，

R₉表示C₂-C₁₀烷基，

Y是O或S，

Z₁和Z₂各自独立地表示氢或甲基，

n是0或1，

m是0或1，

p是0或1，

q是0，

r是0，并且

X是S、SO或SO₂，

条件是所述烷基和所述烷氧基是饱和的，并且

式III的化合物不是：

8-苄基-5-环丙基-4-[(1-萘基)甲基]-2-氧代-7-硫杂-1-氮杂双环[4.3.0]壬-3,5,8-三烯-9-甲酸，

5-环丙基-4-[(1-萘基)甲基]-2-氧代-8-苯基-7-硫杂-1-氮杂双环[4.3.0]壬-3,5,8-三烯-9-甲酸，

5-环丙基-4-[(1-萘基)甲基]-2-氧代-8-(间甲苯基)-7-硫杂-1-氮杂双环[4.3.0]壬-3,5,8-三烯-9-甲酸，

5-环丙基-4-[(1-萘基)甲基]-2-氧代-8-(对甲苯基)-7-硫杂-1-氮杂双环[4.3.0]壬-3,5,8-三烯-9-甲酸，或

5-环丙基-8-(1,4-二氧杂-2,3-二氢萘-6-基)-4-[(1-萘基)甲基]-2-氧代-7-硫杂-1-氮杂双环[4.3.0]壬-3,5,8-三烯-9-甲酸。

2.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，

R₁是C(O)OH，

R₃是1-萘基、9-蒽基或三氟甲基苯基，和/或

R₄是

C₃-C₆环烷基，

C₁-C₄烷氧基，或

NZ₁Z₂，并且

Z₁和Z₂如权利要求1所定义。

3.如权利要求1或2所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，R₄是环丙基或甲氧基。

4.如权利要求1或2所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中

R₇是甲基。