[发明专利]瑞格列净的口服药物制剂

权利要求书

1.一种用于治疗糖尿病的速释固体口服剂型，其包含瑞格列净或其药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂，其中依碳酸瑞格列净以100-250mg的量存在。

2.根据权利要求1所述的固体口服剂型，其为片剂或胶囊。

3.根据权利要求2所述的固体口服剂型，其中所述片剂可进一步用薄膜包衣层包衣。

4.根据权利要求1所述的固体口服剂型，其中所述药学上可接受的赋形剂包含一种或多种稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂或助流剂。

5.根据权利要求1所述的固体口服剂型，其中所述药学上可接受的赋形剂包括交联羧甲基纤维素钠、微晶钠、硬脂酸镁和聚维酮。

6.一种固定剂量固体口服剂型，其包含速释形式的瑞格列净或其药学上可接受的盐和缓释形式的二甲双胍或其药学上可接受的盐，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。

7.根据权利要求6所述的固定剂量固体口服剂型，其中依碳酸瑞格列净以100-250mg的量存在，并且二甲双胍或其药学上可接受的盐以500-1000mg的量存在。

8.根据权利要求6所述的固定剂量固体口服剂型，其中所述固体口服剂型包含量为100-250mg的速释形式的依碳酸瑞格列净和量为500-1000mg的缓释形式的二甲双胍或其药学上可接受的盐。

9.根据权利要求6所述的固定剂量固体口服剂型，其中所述剂型包含含有依碳酸瑞格列净的速释层和含有二甲双胍或其药学上可接受的盐的缓释层，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。

10.根据权利要求9所述的固定剂量固体口服剂型，其中所述速释层包含依碳酸瑞格列净与一种或多种选自稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂和助流剂的药学上可接受的赋形剂，且所述缓释层包含盐酸二甲双胍与一种或多种选自稀释剂、粘合剂、控释聚合物、崩解剂、润滑剂和助流剂的药学上可接受的赋形剂。

11.根据权利要求9所述的固定剂量固体口服剂型，其中所述速释层包含依碳酸瑞格列净与选自交联羧甲基纤维素钠、微晶钠、硬脂酸镁和聚维酮的药学上可接受的赋形剂，且所述缓释层包含盐酸二甲双胍与选自瓜尔胶、聚环氧乙烷、羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、预胶化淀粉、氢化蓖麻油、硬脂酸镁和防腐剂的药学上可接受的赋形剂。

12.根据权利要求9所述的固定剂量固体口服剂型，其中依碳酸瑞格列净以基于所述制剂总重量的约5重量％至50重量％存在，且二甲双胍基以基于所述制剂总重量的约30重量％至90重量％存在。

13.根据权利要求9所述的固定剂量固体口服剂型，其中所述剂型在25℃±2℃和60％RH±5％RH、30℃±2℃和75％RH±5％RH以及40℃±2℃和75％RH±5％RH下是稳定的。

14.根据权利要求9所述的固定剂量固体口服剂型，其中不少于75％的依碳酸瑞格列净在45分钟内释放，并且不少于20％的二甲双胍在60分钟内释放。

15.根据权利要求14所述的固定剂量固体口服剂型，其中不少于80％的二甲双胍在10小时内释放。

16.包含依碳酸瑞格列净和盐酸二甲双胍的固定剂量固体口服剂型用于治疗糖尿病的用途，其中依碳酸瑞格列净以速释形式存在，而盐酸二甲双胍以缓释形式存在。

17.通过向有需要的患者施用包含速释形式的依碳酸瑞格列净和缓释形式的盐酸二甲双胍的固定剂量固体口服剂型来治疗糖尿病的方法。