[发明专利]植物甾醇悬浮浓缩液及其制备方法

说明书

描述了含有植物甾醇的浓缩悬浮液，其植物甾醇含量大于25wt％，还描述了其制备方法及其作为植物生长刺激剂的相关用途。

本发明涉及植物甾醇的浓缩悬浮液及其制备方法。

本发明还涉及所述浓缩悬浮液作为植物生长刺激剂的用途。

现有技术

甾醇类是一类衍生自甾醇(一种由四个稠环组成的多环化合物)的化合物，其在动植物的生理机能中起着根本性的作用。

当甾醇类从植物产生时，其称为植物甾醇。其中最重要的是菜油甾醇、谷甾醇、豆甾醇和芸苔甾醇。

植物甾醇的用途广泛，事实上其存在于化妆品中，作为降低胆固醇水平的添加剂存在于食品中，且其也因其显著的施肥活性而在农业中为人所知，如专利申请CH206735、CN101948350、CN104292041或CN104355837中所述。

本领域中已知许多含有植物甾醇的制剂可用于医药领域和农用化学品领域。此类制剂可以为固体或液体制剂的形式，或为固体在液体中的悬浮液的形式。

为了正确使用，制剂必须能够溶解或分散，或者在适当体积的水中稀释后必须产生稳定的乳液，然后再在播种或发芽之前或之后将其施用于农作物或农作物生长的土壤。

许多农用药物有效地以浓缩悬浮液(CS)的形式使用，浓缩悬浮液是一种特殊类型的液体制剂，其中精细研磨的活性成分通过添加特定的表面活性剂(如润湿剂、分散剂、流变改性剂、消泡剂和杀生物剂)而悬浮在水中，特定的表面活性剂可以提高其稳定性并使其更适合农业使用。

浓缩悬浮液有许多优点：由于不含有机溶剂，减少了对环境的影响，此外操作人员在土壤中施用产品时更安全。

然而，由于其化学结构，植物甾醇几乎不适合配制成浓缩悬浮液，因为其会增加制剂的粘度并表现出物理不稳定的迹象，如絮凝或聚集。

专利申请CN103262849描述了包含各种浓度的通用植物甾醇的水性悬浮液，但没有提供具有高浓度植物甾醇的组合物的具体实例。

专利US 3881005，US 4195084和EP1197153实际上表明，人用水性悬浮液中植物甾醇的最大浓度为约20-25wt％，该悬浮液的极限浓度被描述为不会太粘稠，并且易于倾注。

最近，专利US 8414945描述了一种具有高含量植物甾醇的组合物，其为可分散在水中的粉末形式。

然而，对于农业操作者来说，由于难以计算出要施用的确切剂量以及在混合物的制备过程中有吸入的危险，因此类似的制剂具有缺点。

因此，在农用化学品领域强烈需要液体制剂，由于其具有较高的浓度，使得用于达到单次处理中使用剂量的制剂的体积减少，从而降低生产、运输和处置成本。

发明概述

与上述相反，申请人现已惊奇地发现了一种制备含有植物甾醇的浓缩悬浮液的方法，所述植物甾醇的量相对于悬浮液的总重量为大于25wt％。

通过该方法获得的悬浮液随时间推移是稳定的，没有增稠现象，并且易于倾注并适合用于农业领域。

因此，本发明的第一目的涉及一种制备含有植物甾醇的浓缩悬浮液的方法，所述植物甾醇的量相对于悬浮液的总重量为大于25wt％，该方法包括步骤：研磨所述植物甾醇和可能的润湿剂和分散剂，直到达到小于10μm的平均粒度。

可以对植物甾醇单独或与润湿剂和分散剂或其他农药助剂混合进行所述研磨步骤，或对含有溶解或分散在水中的植物甾醇、润湿剂和分散剂以及其他农药助剂的最终浓缩悬浮液进行所述研磨步骤。

所述研磨可使颗粒的粒径达到优选等于或小于10μm(对于Dv 50)和30μm(对于Dv90)。