[发明专利]一种食欲素受体拮抗剂的晶型及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201880040538.1 申请日: 2018-07-31
公开(公告)号: CN110799501B 公开(公告)日: 2022-11-22
发明(设计)人: 陈敏华;张炎锋;黄春香;张晓宇 申请(专利权)人: 博健制药有限责任公司
主分类号: C07D239/34 分类号: C07D239/34;A61K31/506;A61P25/20
代理公司: 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 代理人: 刘新宇;李茂家
地址: 美国特*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 一种 食欲 受体 拮抗剂 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种化合物(I)的晶型CS2,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,其X射线粉末衍射图在2θ值为7.8°±0.2°、15.6°±0.2°、11.4°±0.2°、12.5°±0.2°、21.3°±0.2°、27.3°±0.2°处具有特征峰

2.根据权利要求1所述的化合物(I)的晶型CS2,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,其X射线粉末衍射图在2θ值为24.0°±0.2°、19.4°±0.2°、22.3°±0.2°中的1处或2处或3处具有特征峰。

3.一种权利要求1所述的化合物(I)的晶型CS2的制备方法,其特征在于,所述方法包括:

(1)将化合物(I)原料溶解在正溶剂中,配成含化合物(I)的溶液,后将反溶剂缓慢滴加到该溶液中,搅拌析晶得到;或

(2)将化合物(I)原料溶解在酮类溶剂中,缓慢挥发得到;或

(3)将化合物(I)原料溶解在腈类溶剂中,加入离子液体诱导,后缓慢挥发得到;其中,

方法(1)中所述正溶剂为甲醇,所述反溶剂为水;方法(2)中所述酮类溶剂为丙酮;方法(3)中所述腈类溶剂为乙腈,所述离子液体为1-乙基-3-甲基咪唑硫酸甲酯盐、或1-乙基-3-甲基咪唑六氟锑酸盐、或1,3-二甲基咪唑磷酸二甲酯盐。

4.一种药物组合物,所述药物组合物包含有效治疗量的权利要求1中所述的化合物(I)的晶型CS2及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

5.权利要求1中所述的化合物(I)的晶型CS2在制备食欲素受体拮抗剂药物中的用途。

6.权利要求1中所述的化合物(I)的晶型CS2在制备治疗失眠症和/或不规则睡眠-觉醒节律障碍药物中的用途。

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