[发明专利]核苷抗代谢物的伊班膦酸盐缀合物在审

专利信息
申请号: 201880041788.7 申请日: 2018-01-05
公开(公告)号: CN110785175A 公开(公告)日: 2020-02-11
发明(设计)人: A·卡佩斯基;S·金宁 申请(专利权)人: MBC制药公司
主分类号: A61K31/7042 分类号: A61K31/7042;A61K31/7052;A61K31/7084
代理公司: 11517 北京市君合律师事务所 代理人: 何筝;顾云峰
地址: 美国科*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 缀合物 药物组合物 伊班膦酸盐 抗代谢物 类似物 核苷 合成 申请
【权利要求书】:

1.一种化合物或其药学上可接受的酸加成盐,所述化合物包含:

其中X为抗癌化合物,并且Y选自H、烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中X是具有以下结构的核苷抗代谢物:

其中

B是天然的或修饰的核酸碱基,

R4=H,并且

R2和R3独立地选自H、OH、F和Cl。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中X是具有以下结构的核苷抗代谢物:

其中

B是天然的或修饰的核酸碱基,并且

R2和R3独立地选自H、OH、F和Cl。

4.一种化合物或其药学上可接受的酸加成盐,所述化合物包含:

其中X为抗癌化合物,并且Y选自H、烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基。

5.根据权利要求4所述的化合物,其中X是具有以下结构的核苷抗代谢物:

其中

B是天然的或修饰的核酸碱基,

R2和R3独立地选自H、OH、F和Cl。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中X选自阿糖胞苷、吉西他滨、氯法拉滨、克拉屈滨、维达莎(vidaza)、达珂、氟达拉滨、氟尿苷、奈拉滨和喷司他丁。

7.一种药物组合物,其包含权利要求1-6中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体或稀释剂。

8.一种治疗癌症引起的骨病或原发性骨癌的方法,所述方法包括向有需要的对象施用治疗有效量的权利要求1至6中任一项所述的化合物或包含权利要求1至6中任一项所述的化合物的药物组合物。

9.一种将核苷抗代谢物递送至骨骼或周围组织的方法,所述方法包括向有需要的对象施用治疗有效量的权利要求1至6中任一项所述的化合物或包含权利要求1至6中任一项所述的化合物的药物组合物。

10.一种预防骨转移的方法,所述方法包括向有需要的对象施用治疗有效量的权利要求1至6中任一项所述的化合物或包含权利要求1至6中任一项所述的化合物的药物组合物。

11.一种治疗癌症引起的骨病或原发性骨癌的方法,所述方法包括向有需要的对象施用治疗有效量的权利要求1至6中任一项所述的化合物或包含权利要求1至6中任一项所述的化合物的药物组合物。

12.根据权利要求11所述的方法,其中所述化合物与一种或多种治疗剂组合施用。

13.根据权利要求11所述的方法,其中所述化合物或所述药物组合物通过皮下、静脉内、皮内、肌内、鼻内或口服施用。

14.一种治疗或改善骨癌或癌症引起的骨病的至少一种症状,或降低骨癌或癌症引起的骨病的至少一种症状的频率或严重程度的方法,所述方法包括向有需要的对象施用权利要求1至6中任一项所述的化合物或包含权利要求1至6中任一项所述的化合物的药物组合物。

15.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,或根据权利要求7所述的药物组合物,其用于治疗或改善骨癌或癌症引起的骨病的至少一种症状,或降低骨癌或癌症引起的骨病的至少一种症状的频率或严重程度,其中所述骨癌或癌症引起的骨病得到改善或严重程度降低,或与所述骨癌或癌症引起的骨病相关的疼痛得到预防、改善或严重程度降低。

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