[发明专利]粘膜附着性口服制剂

说明书

本发明的课题是提供一种药物的吸收率高且药物的释放速度快的粘膜附着性口服制剂。课题的解决方法是一种粘膜附着性口服制剂，其具有：(a)实质上由水不溶性物质形成的基底层；(b)位于基底层的上方、包含药物且不包含粘膜附着性物质的药物层；以及(c)位于口服制剂的药物层侧的表面的一部分且包含粘膜附着性物质的附着部分。

技术领域

本发明涉及粘膜附着性口服制剂，特别是涉及口服给药后的药物吸收率得到改善的粘膜附着性口服制剂。

背景技术

关于药物的吸收机理，对于大部分的药物而言，基于简单扩散的被动输送机理占主导地位。在专利文献1、2中，作为用于对吸收机理基于简单扩散的药物自消化道吸收的吸收率进行改善的药物传递系统(DDS)，记载了一种消化道粘膜附着性贴剂(GI-MAPS)。另外，非专利文献1及专利文献3对粘膜附着性片剂及器件进行了记载。

GI-MAPS基本上为膜剂且由三部分的层构成，是由以下的三层结构构成的制剂：(a)由水不溶性物质形成的底部的层(基底层)；(b)由用于规定在消化道内的溶解部位的肠溶性聚合物物质的膜形成的表层；(c)由粘膜附着性物质、吸收促进剂、稳定化剂和药物形成的中间层(或药物层)。但是，在中间层中与药物一起配合的粘膜附着性物质或者在表层的与中间层相接触的面上整面涂布的粘膜附着性物质如作为药品辅料的聚卡波非所代表那样为形成水溶性粘附性凝胶的高分子物质(聚合物物质)，由于药物分子被封在粘膜附着性聚合物物质的凝胶内或者由于涂布于表层内侧的粘膜附着性聚合物物质的存在，因此在凝胶内的扩散需要时间，所以药物分子从附着于粘膜后的制剂中释放的速度低，难以获得较快的吸收速度。其原因在于，实际上聚卡波非等粘附性聚合物物质作为口服缓释性制剂的主要成分而被使用。

另外，GI-MAPS为附着于小肠粘膜而对低吸收性药物的吸收率进行改善的DDS，因此，在服用后至获得药效为止会产生1小时以上的等待时间lag-time。因此，即便将GI-MAPS应用于睡眠诱导药或以降低血糖为药效的糖尿病治疗药之类的服用后必须迅速显现药效的药物，其有效性也会降低。

在非专利文献1及专利文献3中记载了一种胰岛素的口服给药用DDS。其是配合了胰岛素、吸收促进剂和粘膜附着性凝胶形成聚合物物质等的薄型或者突起状片剂。服用后，虽然利用凝胶形成聚合物物质的功能而附着于小肠粘膜，但由于药物分子在凝胶内进行扩散的速度慢，因此无法获得高的吸收率。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特表2002-531394号公报

专利文献2：日本特开2006-111558号公报

专利文献3：日本特表2015-519403号公报

非专利文献

非专利文献1：K.Whitehead，Z.Shen and S.Mitragotri，″Oral delivery ofmacromolecules using intestinal patches：applications for insulin delivery″，J.Control.Rel.，98，37-45，2004

发明内容

发明要解决的课题

本发明解决了上述的现有问题，其目的在于，提供一种药物的吸收率高且药物的释放速度快的粘膜附着性口服制剂。

本发明提供一种粘膜附着性口服制剂，其具有：(a)实质上由水不溶性物质形成的基底层；(b)位于基底层的上方、包含药物且不包含粘膜附着性物质的药物层；以及(c)位于口服制剂的药物层侧的表面的一部分且包含粘膜附着性物质的附着部分。

在某一方式中，上述附着部分位于药物层侧的表面的外周部。