[发明专利]G1T38的形态学形式及其制造方法

权利要求书

1.以下结构的二HCl盐的分离的结晶形式B：

其特征在于，X射线粉末衍射(XRPD)图谱包含选自6.5±0.2°、9.5±0.4°、14.0±0.2°、14.4±0.2°、18.1±0.2°、19.3±0.2°、19.9±0.2°和22.4±0.2°的至少三个2θ值。

2.权利要求1所述的分离的结晶形式B，其中所述XRPD图谱包含选自6.5±0.2°、9.5±0.4°、14.0±0.2°、14.4±0.2°、18.1±0.2°、19.3±0.2°、19.9±0.2°和22.4±0.2°的至少四个2θ值。

3.权利要求1或2所述的分离的结晶形式B，其中所述XRPD图谱包含至少9.5±0.4°的2θ值。

4.权利要求1或2所述的分离的结晶形式B，其中所述XRPD图谱包含至少9.5±0.2°的2θ值。

5.权利要求1-4中任一项所述的分离的结晶形式B，其中所述XRPD图谱包含至少19.3±0.2°的2θ值。

6.权利要求1-5中任一项所述的分离的结晶形式B，其中所述XRPD图谱包含至少22.4±0.2°的2θ值。

7.权利要求1-6中任一项所述的分离的结晶形式B，其特征在于XRPD图谱具有图7的特征性2θ值。

8.权利要求1-7中任一项所述的分离的结晶形式B，其具有约105±20℃、约220±20℃和约350±20℃的差示扫描量热法(DSC)起始吸热。

9.权利要求1-7中任一项所述的分离的结晶形式B，其具有约105±10℃、约220±10℃和约350±10℃的差示扫描量热法(DSC)起始吸热。

10.用于固体剂量递送的药物组合物，其包含药学上可接受的赋形剂中的权利要求1-9中任一项所述的分离的结晶形式B。

11.权利要求10所述的药物组合物，其进一步包含一种或多种另外的治疗剂。

12.权利要求11所述的药物组合物，其中所述一种或多种另外的治疗剂选自抗雄激素、抗肿瘤药、芳香酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂、CYP17抑制剂、细胞外信号调节激酶(ERK)抑制剂、促性腺激素释放激素超激动剂(GnRH激动剂)、促黄体激素释放激素(LH-RH)激动剂、促黄体激素释放激素(LH-RH)拮抗剂、雷帕霉素机制性靶标(mTOR)抑制剂、促分裂原活化蛋白激酶(MEK)抑制剂、核苷或核苷酸类似物或前药、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)途径抑制剂、迅速加速纤维肉瘤(RAF)激酶抑制剂、肾素-血管紧张素系统(RAS)抑制剂、选择性雌激素受体降解剂(SERD)、选择性雌激素受体调节剂(SERM)、丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶B(Akt)抑制剂或拓扑异构酶抑制剂。

13.一种用于治疗与异常细胞增殖有关的病症的方法，其包括将有效量的权利要求1-12中任一项的化合物或组合物施用于有需要的宿主。

14.权利要求13所述的化合物或组合物的方法，其中所述宿主是人。