[发明专利]合成的生物缀合物在审

专利信息
申请号: 201880044078.X 申请日: 2018-07-09
公开(公告)号: CN110809478A 公开(公告)日: 2020-02-18
发明(设计)人: 约翰·埃里克·帕代里;茱莉娅·陈;萨曼莎·萨哈 申请(专利权)人: 斯米克IP有限公司
主分类号: A61K47/61 分类号: A61K47/61;A61K47/64;A61K31/715;A61K31/727;A61K31/728;A61K31/737;A61K38/00;A61K38/08
代理公司: 广州文冠倪律知识产权代理事务所(普通合伙) 44348 代理人: 何锦标;杨娅莉
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 合成 生物 缀合物
【权利要求书】:

1.一种生物缀合物,其包含聚糖和至少一个共价结合至其的式(I)的结合单元:

((X1)mX2)nX3-L

(I)

其中:

X1 是包含胶原结合单元的氨基酸序列;

X2和 X3独立地为不存在的;具有1至15个氨基酸的氨基酸序列;或基团或,其中p和q每一个都独立地为1至10的整数;

L是5至20个氨基酸的间隔物,该氨基酸选自甘氨酸(G)、丝氨酸(S)、精氨酸(R)和赖氨酸(K)、或基团,条件是L在从所述聚糖开始的前五个氨基酸内包含至少两个精氨酸(R),并且其中L进一步包含将肽共价结合至所述聚糖的任选的连接基团;

m 为1 或 2;并且

n为1 或2。

2.根据权利要求1所述的生物缀合物,其中L 选自GSGRR (SEQ ID NO: )、GSGSGRR(SEQ ID NO: )、GSGSGSRR (SEQ ID NO: )、GSGSGSGRR (SEQ ID NO: )、GSGSGSGSRR (SEQID NO: )、GSGSGSGSGSGRR (SEQ ID NO: )、GSGSGSGSGSGSRR (SEQ ID NO: )、GSGSGSGSGSGSGRR (SEQ ID NO: )、GSRRGS (SEQ ID NO: )、GSGRRGSG (SEQ ID NO: )、GSGRRRGSG (SEQ ID NO: )、GSGRRR (SEQ ID NO: )、GSGRRRR (SEQ ID NO: )、GSGSGSRRR(SEQ ID NO: )、GSGSGSRRRR (SEQ ID NO: )、GSGSGSRRRRR (SEQ ID NO: )、GSGSGSRRRRRR(SEQ ID NO: )和GSGSGSGSRRR (SEQ ID NO: )。

3.根据权利要求1所述的生物缀合物,其中生物缀合物包含聚糖和1至约10个共价结合至其的式(I)的结合单元。

4.根据权利要求1所述的生物缀合物,其中生物缀合物包含聚糖和1至约8个共价结合至其的式(I)的结合单元。

5.根据权利要求1所述的生物缀合物,其中生物缀合物包含聚糖和约5个共价结合至其的式(I)的结合单元。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的生物缀合物,其中:

X2是包含GSG的氨基酸序列;并且

X3是包含XRR的氨基酸序列,其中X是不存在的或者是具有能够形成酰胺键的侧链的天然或非天然氨基酸。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的生物缀合物,其中:

X2是包含GSG的氨基酸序列;并且

X3是包含RR或KRR的氨基酸序列。

8.根据前述任一项权利要求所述的生物缀合物,其中式(I)的结合单元是X1-GSGSGSRR-。

9.根据前述任一项权利要求所述的生物缀合物,其中X1包含3至约20个氨基酸。

10.根据前述任一项权利要求所述的生物缀合物,其中X1包含3至约10个氨基酸。

11.根据前述任一项权利要求所述的生物缀合物,其中X1包含氨基酸序列GQLYKSILY(SEQ ID NO: )。

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