[发明专利]吡唑-4-甲酰胺衍生物的制备方法在审
申请号: | 201880046294.8 | 申请日: | 2018-07-23 |
公开(公告)号: | CN110891940A | 公开(公告)日: | 2020-03-17 |
发明(设计)人: | 栗原悠辅;佐藤孝纪;和须津绚濑;山田裕 | 申请(专利权)人: | 日本凡凯姆股份有限公司 |
主分类号: | C07D231/14 | 分类号: | C07D231/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张桂霞;林毅斌 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 甲酰胺 衍生物 制备 方法 | ||
1.式(1)所表示的化合物即吡唑-4-甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于:在通过使式(2)所表示的吡唑-4-甲酸酯与式(3)所表示的胺在溶剂中、在碱的存在下进行氨解反应来制备吡唑-4-甲酰胺衍生物的方法中,无需从系统中除去副产的醇或酚即可完成反应,
[化学式1]
式中,R1为氢原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、芳烷基、芳基;
R2为氢原子、卤原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、芳烷基、芳基;
R3为氢原子、卤原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、芳烷基、芳基;
Qx选自Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6:
[化学式2]
Q1中,R4、R5、R6彼此相同或不同,表示C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基,R5和R6可以彼此键合而形成C3-C6环烷基;
V表示CH(R7)、N(R8)、氧原子、硫原子,R7和R8分别表示氢原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基;
Y表示卤原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、SH基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基;
m为0~3的整数;
Q2中,Y1表示氢原子、卤原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、SH基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基;
n表示1~5的整数,在n为2、3、4、5的情况下,Y1可以相同或不同;
Q3中,Y1和Z分别表示氢原子、卤原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、SH基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基;
p表示1~4的整数,在p为2、3、4的情况下,Y1可以相同或不同;
n表示1~5的整数,在n为2、3、4、5的情况下,Z可以相同或不同;
Q4中,R9、R10、R11、R12、R13、R14相同或不同,表示氢原子、卤原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、SH基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基,另外,R11和R12、以及R13和R14分别可以彼此键合而形成C3-C6环烷基;
W表示亚甲基、被C1-C6卤代烷基取代的次甲基、或者式(4)所表示的末端被取代的乙烯基;
[化学式3]
式中,T表示C1-C6卤代烷基、卤原子;
Q5中,Y1表示氢原子、卤原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、SH基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基;
m表示1~3的整数,在m为2、3的情况下,Y1可以相同或不同;
G表示氧原子、硫原子、N(R15),R15表示氢原子、C1-C6烷基;
Q6中,Y1表示氢原子、卤原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、SH基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基;
m表示1~3的整数,在m为2、3的情况下,Y1可以相同或不同;
G表示氧原子、硫原子、N(R15),R15表示氢原子、C1-C6烷基;
[化学式4]
式中,R1为氢原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、芳烷基、芳基,
R2为氢原子、卤原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、芳烷基、芳基;
R3为氢原子、卤原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、芳烷基、芳基;
R为C1-C4烷基、可被取代的苯基;
[化学式5]
式(3)中,Qx表示Q1、Q2、Q3、Q4、Q5、Q6中的任一个取代基;
[化学式6]
Q1中,R4、R5、R6彼此相同或不同,表示C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基,R5和R6可以彼此键合而形成C3-C6环烷基;
V表示CH(R7)、N(R8)、氧原子、硫原子,R7和R8分别表示氢原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基;
Y表示卤原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、SH基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基;
m为0~3的整数;
Q2中,Y1表示氢原子、卤原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、SH基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基;
n表示1~5的整数,在n为2、3、4、5的情况下,Y可以相同或不同;
Q3中,Y1和Z分别表示氢原子、卤原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、SH基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基;
p表示1~4的整数,在p为2、3、4的情况下,Y可以相同或不同;
n表示1~5的整数,在n为2、3、4、5的情况下,Z可以相同或不同;
Q4中,R9、R10、R11、R12、R13、R14相同或不同,表示氢原子、卤原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、SH基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基,另外,R11和R12、以及R13和R14分别可以彼此键合而形成C3-C6环烷基;
W表示亚甲基、被C1-C6卤代烷基取代的次甲基、或者式(4)所表示的末端被取代的乙烯基;
[化学式7]
式中,T表示C1-C6卤代烷基、卤原子;
Q5中,Y1表示氢原子、卤原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、SH基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基;
m表示1~3的整数,在m为2、3的情况下,Y1可以相同或不同;
G表示氧原子、硫原子、N(R15),R15表示氢原子、C1-C6烷基;
Q6中,Y1表示氢原子、卤原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、SH基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基;
m表示1~3的整数,在m为2、3的情况下,Y1可以相同或不同;
G表示氧原子、硫原子、N(R15),R15表示氢原子、C1-C6烷基。
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