[发明专利]（2S）-2-［（1H-吡唑-1-基）甲基］-1,3-噁嗪烷衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201880046595.0 | 申请日： | 2018-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN110869368B | 公开（公告）日： | 2023-03-28 |
| 发明（设计）人： | 松原孝昌;浦部洋树;铃木亮;二村彩;木下僚;服部信隆;田伏英哲;伊村维晃;大岳宪一 | 申请（专利权）人： | 大正制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61K31/5355;A61P25/20;C07D265/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 高旭轶;李志强 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡唑 甲基 噁嗪烷 衍生物 制备 方法 | ||
1.式(1)所示的(2S)-(2-{[3-(5-氟吡啶-2-基)-1H-吡唑-1-基]甲基}-1,3-噁嗪烷-3-基)[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基]甲酮水合物的制备方法，其特征在于，包含下述工序：
(a)通过使式(2)所示的化合物和乙醛酸反应而转换为式(3)所示的化合物的工序，
(b)将前述式(3)所示的化合物和式(4)所示的化合物缩合而转换为式(5)所示的化合物的工序，
式中，R1表示氢原子、可具有取代基的C1-6烷基、可具有取代基的C1-6烷氧基、可具有取代基的C2-6烯基氧基、或可具有取代基的C7-12芳烷基氧基，X表示卤素原子，
式中，R1表示与氢原子、可具有取代基的C1-6烷基、可具有取代基的C1-6烷氧基、可具有取代基的C2-6烯基氧基、或可具有取代基的C7-12芳烷基氧基，
(c)将前述式(5)所示的化合物转换为式(6)所示的化合物的工序，
式中，R1表示氢原子、可具有取代基的C1-6烷基、可具有取代基的C1-6烷氧基、可具有取代基的C2-6烯基氧基、或可具有取代基的C7-12芳烷基氧基，手性胺表示与羧酸形成盐的光学活性胺，
(d)将前述式(6)所示的化合物转换为式(7)所示的化合物的工序，
式中，R1表示氢原子、可具有取代基的C1-6烷基、可具有取代基的C1-6烷氧基、可具有取代基的C2-6烯基氧基、或可具有取代基的C7-12芳烷基氧基，
(e)将前述式(7)所示的化合物转换为式(8)所示的化合物的工序，
式中，R1表示氢原子、可具有取代基的C1-6烷基、可具有取代基的C1-6烷氧基、可具有取代基的C2-6烯基氧基、或可具有取代基的C7-12芳烷基氧基，R2表示可具有取代基的芳基、可具有取代基的C7-12芳烷基、或可具有取代基的C1-6烷基，
(f)将前述式(8)所示的化合物转换为式(9)所示的化合物的工序，
式中，R2表示可具有取代基的芳基、可具有取代基的C7-12芳烷基、或可具有取代基的C1-6烷基，
(g)将前述式(9)所示的化合物和式(10)所示的化合物缩合而转换为式(11)所示的化合物的工序，
式中，R2表示可具有取代基的芳基、可具有取代基的C7-12芳烷基、或可具有取代基的C1-6烷基，
(h)将前述式(11)所示的化合物转换为式(12)所示的化合物的工序，
(i)通过使式(13)所示的化合物与式(14)所示的化合物反应而转换为式(15)所示的化合物的工序，
式中，R3表示吡唑的保护基，
式中，X表示卤素原子，
式中，R3表示吡唑的保护基，
(j)将前述式(15)所示的化合物转换为式(16)所示的化合物的工序，
(k)使前述式(16)所示的化合物与R4SO2-X或(R4SO2)2O反应而转换为式(17)所示的化合物的工序，
式中，R4表示可具有取代基的烷基、可具有取代基的芳基，和
(l)通过使式(12)所示的化合物与式(17)所示的化合物反应而转换为前述式(1)所示的化合物的工序。
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