[发明专利]化合物、合成中间体、用途、药物组合物以及神经调节治疗方法在审

专利信息
申请号: 201880047283.1 申请日: 2018-05-14
公开(公告)号: CN110891963A 公开(公告)日: 2020-03-17
发明(设计)人: R·A·雷默;A·S·海曼 申请(专利权)人: 雷默咨询顾问有限公司;普罗泰麦克斯生物技术有限责任公司
主分类号: C07K5/093 分类号: C07K5/093;C07K5/113;C07K7/06;A61K38/06;A61K38/07;A61K38/08;G01N33/68;A61P25/04;A61P25/06;A61P25/08;A61P25/28;A61P1/00;A61P9/12;A61P19/10
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 孙占华;张广育
地址: 巴西里*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 化合物 合成 中间体 用途 药物 组合 以及 神经 调节 治疗 方法
【权利要求书】:

1.下式的化合物,和/或其修饰形式,其环状、酰胺化、烷基化、烷氧基化、卤化、羟基化、聚乙二醇化形式,用其他官能团修饰的形式,用包括非天然氨基酸、D-氨基酸在内的氨基酸或肽修饰的形式,其盐,和/或它们的组合:

R1-N-AA1-K-AA2-R2

其中:

AA1为选自F、W、L、I、V、P、G的氨基酸;

AA2为氢或选自F、W、L、I、V、P、G的氨基酸;

当R2为氨基酸L时,R1不存在,或R1为氢或氨基酸V;并且

当AA2为氢时,R2不存在,或当R1为氢时,R2为氢或氨基酸L。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于被修饰,环化,用酰胺、烷基、烷氧基、卤素、羟基或聚乙二醇基团修饰,或用其他官能团修饰,用包括非天然氨基酸和D-氨基酸在内的氨基酸或肽修饰,其盐;和/或它们的组合。

3.用于制备药物化合物的合成中间体,其特征为包含下式的肽类化合物和/或其修饰形式,其环状、酰胺化、烷基化、烷氧基化、卤化、羟基化、聚乙二醇化形式,用其他官能团修饰的形式,用包括非天然氨基酸、D-氨基酸在内的氨基酸或肽修饰的形式,其盐,和/或它们的组合:

R1-N-AA1-K-AA2-R2

其中:

AA1为选自F、W、L、I、V、P、G的氨基酸;

AA2为氢或选自F、W、L、I、V、P、G的氨基酸;

当R2为氨基酸L时,R1不存在,或R1为氢或氨基酸V;并且

当AA2为氢时,R2不存在,当R1为氢时,R2为氢或氨基酸L。

4.下式的肽类化合物和/或其修饰形式,其环状、酰胺化、烷基化、烷氧基化、卤化、羟基化、聚乙二醇化形式,用其他官能团修饰的形式,用包括非天然氨基酸、D-氨基酸在内的氨基酸或肽修饰的形式,其盐,和/或它们的组合的用途:

R1-N-AA1-K-AA2-R2

其中:

AA1为选自F、W、L、I、V、P、G的氨基酸;

AA2为氢或选自F、W、L、I、V、P、G的氨基酸;

当R2为氨基酸L时,R1不存在,或R1为氢或氨基酸V;并且

当AA2为氢时,R2不存在,或当R1为氢时,R2为氢或氨基酸L,

其特征在于,所述用途为用于制备具有药用价值的产品,所述产品选自用于诊断用途的配体和用于哺乳动物的治疗性或预防性药物。

5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于所述化合物选自:NFK、NWK、NLK、NFKF、NWKF、NLKF、NFKW、NWKW、NLKW、NFKL、NWKL、NLKL、VNFK、VNWK、VNLK,其修饰形式,包括环状、酰胺化、烷基化、烷氧基化、卤化、羟基化、聚乙二醇化形式,用其他官能团修饰的形式,或用包括非天然氨基酸、D-氨基酸在内的氨基酸或肽修饰的形式,其盐;和/或它们的组合。

6.根据权利要求4所述的用途,其特征在于,所述用途为用于制备药物,所述药物用于治疗:能量和/或脂质代谢紊乱;高血压、肠动力障碍;免疫系统;钙循环平衡;甲状腺病症、生殖器官病症、肥胖症、糖尿病、免疫系统/炎症疾病或病症、骨质减少、骨质疏松、癌症。

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