[发明专利]可用作A2A受体拮抗剂的三唑并三嗪衍生物有效
申请号: | 201880048230.1 | 申请日: | 2018-06-26 |
公开(公告)号: | CN111164084B | 公开(公告)日: | 2023-05-23 |
发明(设计)人: | 孙三兴;叶进启;赵龙;胡崇波;陈正树 | 申请(专利权)人: | 浙江春禾医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/53;A61P35/00 |
代理公司: | 上海巅石知识产权代理事务所(普通合伙) 31309 | 代理人: | 张琤;蒋舫玮 |
地址: | 311122 浙江省杭*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 a2a 受体 拮抗剂 衍生物 | ||
1.式(1)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R为氢;
Ar1为2-呋喃基;
Ar2为苯基或吡啶基;且
Q为任选地被X取代的5-6元芳基或5-6元杂芳基;X为任选地被取代的C1-3烷基;所述取代基选自卤素、氰基、甲氧基、5-14元芳基或5-14元杂芳基。
2.据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R为氢;
Ar1为2-呋喃基;
Ar2为苯基;且
Q为任选地被X取代的四唑环;X为任选地被取代的C1-3烷基;所述取代基选自卤素、氰基或甲氧基。
3.选自下组的化合物:
N5-(4-(1-甲基-1H-四唑-5-基)苯乙基)-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺;
N5-(4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)苯乙基)-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺;
N5-(4-(2-乙基-2H-四唑-5-基)苯乙基)-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺;
N5-(4-(2-异丙基-2H-四唑-5-基)苯乙基)-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺;
N5-(4-(2-丙基-2H-四唑-5-基)苯乙基)-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺;
2-(5-(4-(2-(7-氨基-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5-基氨基)乙基)-苯基)-2H-四唑-2-基)乙腈;
N5-(4-(2-(2,2,2-三氟乙基)-2H-四唑-5-基)苯乙基)-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺;
N5-(4-(2-(2-甲氧基乙基)-2H-四唑-5-基)苯乙基)-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺;
2-(呋喃-2-基)-N5-(4-(吡啶-2-基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺;
2-(呋喃-2-基)-N5-(4-(吡啶-3-基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺;
2-(呋喃-2-基)-N5-(4-(吡啶-4-基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺;
2-(呋喃-2-基)-N5-(4-(嘧啶-2-基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺;
2-(呋喃-2-基)-N5-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺;
N5-(4-(2H-替硝唑-5-基)苯乙基)-2-(呋喃-2-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺;
2-(3-氟苯基)-N5-(4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺;
2-(3-氟苯基)-N5-(4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)苯乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺;
N5-(4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)苯乙基)-2-苯基-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺;和
2-(呋喃-2-基)-N5-(2-(6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶-3-基)乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪-5,7-二胺,
或其药学上可接受的盐。
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