[发明专利]制备药物递送组合物的方法

权利要求书

1.一种制备包含至少一种药物的药物递送组合物的方法，该方法包括以下步骤：

a)制备包含药物和第一聚合物的母料，其包括：

(i)加热所述第一聚合物，其中所述第一聚合物的熔融温度低于140℃；和

(ii)在加热所述第一聚合物期间引入所述药物，其中以所述母料的总重量计，药物含量为0.1％至90％；以及

b)在所述药物递送组合物的生产期间将所述母料引入基于聚合物的基质中，

其中步骤a)在所述第一聚合物处于部分或完全熔融状态的温度下，优选低于140℃的温度下，优选通过挤出进行，并且步骤b)在所述第一聚合物和所述基于聚合物的基质的至少一种聚合物皆处于部分或完全熔融状态的温度下进行。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述药物被剥夺了任何聚合物降解活性。

3.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述药物选自：化学品，药物化合物，保健品化合物，氨基酸，肽，蛋白质，多糖，脂质衍生物，抗生素，止痛药，疫苗，疫苗佐剂，抗炎剂，抗肿瘤剂，激素，细胞因子，抗真菌剂，抗病毒剂，抗细菌剂，抗糖尿病药，类固醇，维生素，维生素原，抗氧化剂，矿物盐，微量元素，特异性酶抑制剂，生长刺激剂，免疫抑制剂，免疫调节剂，抗高血压药，抗心律失常药，肌力药，成瘾治疗药，抗癫痫药，抗衰老药，治疗神经病或疼痛的药物，降血脂药，抗凝药，抗体或抗体片段，抗原，抗抑郁药或精神药物，神经调节剂，用于治疗选自脑病、肝病、肺病、心脏病、胃病、肠道疾病、卵巢疾病、睾丸疾病、泌尿科疾病、生殖器疾病、骨骼疾病、肌肉疾病、子宫内膜疾病、胰腺疾病和/或肾脏疾病的疾病的药物，眼科药物，抗过敏剂，避孕或黄体生成剂，酶，传统中药，营养素，化妆品，以及这些药物中至少两种的混合物。

4.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中以所述母料的总重量计，所述药物占0.1％至80％，优选0.1％至70％，更优选0.1％至60％。

5.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中以所述药物递送组合物的总重量计，所述药物占所述药物递送组合物的0.01重量％至49重量％。

6.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述第一聚合物是聚酯和/或聚醚，优选是聚酯，优选选自聚己内酯(PCL)、聚己二酸丁二酸丁二醇酯(PBSA)、聚对苯二甲酸己二酸丁二醇酯(PBAT)、聚羟基烷酸酯(PHA)、聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸(PGA)或共聚物。

7.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中步骤b)在50℃至200℃的温度T下进行。

8.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中步骤b)通过挤出、内部混合、共捏合、挤出配混、挤吹成型、流延膜挤出、压延、热成型、注射成型、压缩成型、挤出溶胀、旋转成型、熨烫、涂层、分层、膨胀、拉挤成型、压缩造粒和3D打印来进行。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中在温度T下将所述母料引入所述基于聚合物的基质中，所述温度T处于所述基于聚合物的基质的至少一种聚合物的玻璃化转变温度(Tg)与熔融温度之间。

10.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中在温度T下将所述母料引入所述基于聚合物的基质中，所述温度T高于所述基于聚合物的基质的至少一种聚合物的玻璃化转变温度(Tg)，优选处于所述聚合物的熔融温度或更高的温度。

11.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述基于聚合物的基质包含聚酯，优选选自PLA、PCL、聚对苯二甲酸己二酸丁二醇酯(PBAT)、聚羟基烷酸酯(PHA)、聚乙醇酸(PGA)、聚丁二酸丁二醇酯(PBS)、聚己二酸乙二醇酯(PEA)，及其共聚物或共混物/混合物。