[发明专利]野靛碱盐在审

专利信息
申请号: 201880049384.2 申请日: 2018-07-24
公开(公告)号: CN111278826A 公开(公告)日: 2020-06-12
发明(设计)人: 安东尼·克拉克;理查德·阿利斯泰尔·巴尔弗·斯图尔特 申请(专利权)人: 英国雅琪制药有限公司
主分类号: C07D471/18 分类号: C07D471/18;A61P25/34;A61K31/439
代理公司: 成都超凡明远知识产权代理有限公司 51258 代理人: 王晖;刘书芝
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 野靛碱盐
【权利要求书】:

1.野靛碱盐,选自野靛碱的甲磺酸盐;野靛碱的龙胆酸盐;以及野靛碱的马来酸盐。

2.根据权利要求1所述的盐的溶剂化物或水合物。

3.用于制备选自野靛碱的甲磺酸盐、野靛碱的龙胆酸盐和野靛碱的马来酸盐的野靛碱盐的方法,包括:

(i)制备选自甲磺酸、龙胆酸和马来酸的酸盐前体物第一溶液;

(ii)制备野靛碱第二溶液;

(iii)将所述酸盐前体物溶液添加到所述野靛碱溶液中;

(iv)将步骤(iii)中获得的溶液在升高的温度下保持固定的时间;

(v)使所述溶液冷却至环境温度;

(vi)过滤冷却后的溶液;以及

(vii)干燥获得的固体。

4.包括根据权利要求1或权利要求2所述的盐和药学上可接受的载体的药物组合物。

5.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,所述药学上可接受的载体选自乳糖、玉米淀粉、小麦淀粉、微晶纤维素或其混合物。

6.根据权利要求4或权利要求5所述的药物组合物,其中,所述组合物以单位剂型提供。

7.根据权利要求4至6中任一项所述的药物组合物,其中,所述组合物为片剂或胶囊的形式。

8.根据权利要求1或权利要求2所述的盐或根据权利要求4至7中任一项所述的药物组合物,用于治疗烟碱成瘾的用途。

9.一种治疗受试者中烟碱成瘾的方法,所述方法包括向所述受试者给药有效量的根据权利要求1或权利要求2所述的盐或根据权利要求4至7中任一项所述的药物组合物。

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