[发明专利]野靛碱盐在审
申请号: | 201880049384.2 | 申请日: | 2018-07-24 |
公开(公告)号: | CN111278826A | 公开(公告)日: | 2020-06-12 |
发明(设计)人: | 安东尼·克拉克;理查德·阿利斯泰尔·巴尔弗·斯图尔特 | 申请(专利权)人: | 英国雅琪制药有限公司 |
主分类号: | C07D471/18 | 分类号: | C07D471/18;A61P25/34;A61K31/439 |
代理公司: | 成都超凡明远知识产权代理有限公司 51258 | 代理人: | 王晖;刘书芝 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 野靛碱盐 | ||
1.野靛碱盐,选自野靛碱的甲磺酸盐;野靛碱的龙胆酸盐;以及野靛碱的马来酸盐。
2.根据权利要求1所述的盐的溶剂化物或水合物。
3.用于制备选自野靛碱的甲磺酸盐、野靛碱的龙胆酸盐和野靛碱的马来酸盐的野靛碱盐的方法,包括:
(i)制备选自甲磺酸、龙胆酸和马来酸的酸盐前体物第一溶液;
(ii)制备野靛碱第二溶液;
(iii)将所述酸盐前体物溶液添加到所述野靛碱溶液中;
(iv)将步骤(iii)中获得的溶液在升高的温度下保持固定的时间;
(v)使所述溶液冷却至环境温度;
(vi)过滤冷却后的溶液;以及
(vii)干燥获得的固体。
4.包括根据权利要求1或权利要求2所述的盐和药学上可接受的载体的药物组合物。
5.根据权利要求4所述的药物组合物,其中,所述药学上可接受的载体选自乳糖、玉米淀粉、小麦淀粉、微晶纤维素或其混合物。
6.根据权利要求4或权利要求5所述的药物组合物,其中,所述组合物以单位剂型提供。
7.根据权利要求4至6中任一项所述的药物组合物,其中,所述组合物为片剂或胶囊的形式。
8.根据权利要求1或权利要求2所述的盐或根据权利要求4至7中任一项所述的药物组合物,用于治疗烟碱成瘾的用途。
9.一种治疗受试者中烟碱成瘾的方法,所述方法包括向所述受试者给药有效量的根据权利要求1或权利要求2所述的盐或根据权利要求4至7中任一项所述的药物组合物。
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