[发明专利]取代五元并六元杂环类化合物、其制备方法、药物组合及其用途有效
| 申请号： | 201880050247.0 | 申请日： | 2018-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN110997669B | 公开（公告）日： | 2022-12-27 |
| 发明（设计）人： | 邓贤明;黄伟;孙细欢;张婷;何志祥;刘琰;吴昕瑞;张保锭;李小阳;张婧芳;陈云;李莉;徐庆妍;胡志钰 | 申请（专利权）人： | 厦门大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;C07D473/34;C07D495/04;A61K31/444;A61K31/437;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/519;A61K31/52;A61K31/4985 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 崔锡强 |
| 地址： | 361005 福建*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 六元杂环类 化合物 制备 方法 药物 组合 及其 用途 | ||
1.式I所示的化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐，
其中，
R1选自:
1)
2)其中Z1，Z2，Z3，Z4，Z5中的1个选自以下，其余为氢：氢、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3含氧烷基、C1-C3含氟烷基、C1-C3含氟烷氧基、卤素、氨基、羟基、硝基，氰基；
3)
其中，
L2为NHCO、CONH；
R5其中Z1，Z2，Z3，Z4，Z5中的1个选自以下，其余为氢：
氢、卤素，氨基，羟基、C1-C3含氟烷基；
R7选自H、C1-C6烷基；
R2选自:
1)
2)其中Z1，Z2，Z3，Z4，Z5中的1个选自以下，其余为氢：氢、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3含氧烷基、C1-C3含氟烷基、C1-C3含氟烷氧基、卤素、氨基、羟基、硝基，氰基；
3)
L2选自NHCO、CONH、NHCONH、NHCSNH、CO；
R5选自以下：
当L2为NHCO、CONH、NHCONH、NHCSNH时，R5为其中Z1，Z2，Z3，Z4，Z5中的1个或2个独立地选自以下，其余为氢：氢、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3含氧烷基、C1-C3含氟烷基、C1-C3含氟烷氧基、卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、经任选被取代的杂环基所取代的C1-C6烷基；或者
当L2为NHCO时，R5还为氨基取代的C1-C6烷基；或者
当L2为CONH时，R5还为取代的杂芳基，其中取代的杂芳基为多个C1-C6烷基取代的吡唑基；或者
当L2为CO时，R5还为任选被C1-C6烷基取代的
R7选自H、C1-C6烷基、卤素；
R9选自H、C1-C6烷氧基；
其中，R7和R9都为非氢基团时，它们不同时存在；
R3选自:-H,C1-C6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，R1为时，Z1，Z2，Z3，Z4，Z5中的1个选自以下，其余为氢：
氢、氟，氯，溴，氨基，羟基、C1-C3烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，R1为时，Z3、Z2或Z4选自以下，其余为氢：氢、氯，氨基，羟基、甲基。
4.根据权利要求1所述的化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，R1为时，L2为NHCO。
5.根据权利要求1所述的化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，R1为R5为时，Z2或Z4选自以下，其余为氢：氢、氯，氨基，羟基、三氟甲基。
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