[发明专利]用作免疫刺激剂Toll样受体7(TLR7)激动剂的6-氨基-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮衍生物

权利要求书

1.一种化合物，其具有式(I)或式(II)的结构

其中

R¹为(C₁-C₅烷基)O、(C₁-C₂烷基)O(CH₂)_2-3O、(C₁-C₅烷基)C(＝O)O、(C₁-C₅烷基)NH、(C₁-C₂烷基)O(CH₂)_2-3NH或(C₁-C₅烷基)C(＝O)NH；

R²在每次出现时独立地为H、C₁-C₃烷基、卤基、O(C₁-C₃烷基)、CN或NO₂；

X在每次出现时独立地为CR²或N；且

Ar为选自以下的5元杂芳香族部分：吡咯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、四唑基、1,2,4-噁二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,3,4-噁二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,5-噁二唑基、1,2,5-噻二唑基、1,2,3,4-噁三唑基及1,2,3,4-噻三唑基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其具有由式(I')表示的结构

其中各X'独立地为CH或N，且Ar及R¹如权利要求1中所定义。

3.根据权利要求1所述的化合物，其具有由式(II')表示的结构

其中各X'独立地为CH或N，且Ar及R¹如权利要求1中所定义。

4.根据权利要求1所述的化合物，其具有由式(Ia)、式(Ib)或式(Ic)表示的结构

其中R¹如权利要求1中所定义，各X'独立地为CH或N，且R⁴为H、C₁-C₃烷基、C₃-C₃环烷基(CH₂)_1-3R³、(CH₂)_1-3C(＝O)(CH₂)_0-3R³，其中R³为卤基、OH、CN、NH₂、NH(C₁-C₅烷基)、N(C₁-C₅烷基)₂、NH(C₃-C₆环烷基)、NH(C₄-C₈双环烷基)、NH(C₆-C₁₀螺环烷基)、N(C₃-C₆环烷基)₂、NH(CH₂)_1-3(芳基)、N((CH₂)_1-3(芳基))₂、具有结构的环胺部分、6元芳香族或杂芳香族部分或者5元杂芳香族部分；

其中

烷基、环烷基、双环烷基、螺环烷基、环胺、6元芳香族或杂芳香族部分或者5元杂芳香族部分任选经一或多个选自以下的取代基取代：OH、卤基、CN、(C₁-C₃烷基)、O(C₁-C₃烷基)、C(＝O)(Me)、SO₂(C₁-C₃烷基)、C(＝O)(Et)、NH₂、NH(Me)、N(Me)₂、NH(Et)、N(Et)₂及N(C₁-C₃烷基)₂；且

环烷基、双环烷基、螺环烷基或环胺部分的CH₂基团可经O、S、NH、N(C₁-C₃烷基)或N(Boc)置换。