[发明专利]HIV衣壳抑制剂的胆碱盐形式在审
申请号: | 201880053111.5 | 申请日: | 2018-08-16 |
公开(公告)号: | CN111051297A | 公开(公告)日: | 2020-04-21 |
发明(设计)人: | T·L·休斯顿;石兵 | 申请(专利权)人: | 吉利德科学公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | hiv 抑制剂 胆碱 形式 | ||
1.一种药学上可接受的盐,其为N-((S)-1-(3-(4-氯-3-(甲基磺酰胺基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吲唑-7-基)-6-(3-甲基-3-(甲磺酰基)丁-1-炔-1-基)吡啶-2-基)-2-(3,5-二氟苯基)乙基)-2-((3bS,4aR)-5,5-二氟-3-(三氟甲基)-3b,4,4a,5-四氢-1H-环丙烯并[3,4]环戊二烯并[1,2-c]吡唑-1-基)乙酰胺N,N,N-三甲基乙醇铵盐。
2.一种权利要求1所述的盐的结晶形式。
3.权利要求2所述的结晶形式,其选自结晶形式I,结晶形式II,结晶形式III,结晶形式IV,结晶形式V,结晶形式VI和结晶形式VII。
4.权利要求3所述的结晶形式,其中所述结晶形式I具有以2-θ±0.2°表示的选自5.5°,7.5°,7.9°,14.9°,15.7°,16.8°,17.6°,19.3°和22.4°的至少3个XRPD峰。
5.权利要求3所述的结晶形式,其中所述结晶形式为结晶形式I,其中所述结晶形式I具有以2-θ±0.2°表示的选自5.5°,7.5°,7.9°,14.9°,15.7°,16.8°,17.6°,19.3°和22.4°的至少3个XRPD峰。
6.权利要求3至5中任一项所述的结晶形式,其中所述结晶形式I的特征在于基本上如图4中所示的XRPD图谱。
7.权利要求3至6中任一项所述的结晶形式,其中所述结晶形式I的特征在于具有约157℃的熔化起始的DSC热谱图。
8.权利要求3至7中任一项所述的结晶形式,其中所述结晶形式I的特征在于基本上如图5中所示的DSC热谱图。
9.权利要求3所述的结晶形式,其中所述结晶形式II具有以2-θ±0.2°表示的选自7.5°,9.6°,14.0°,14.9°,16.1°,16.9°,20.8°,21.0°个26.5°的至少3个XRPD峰。
10.权利要求3所述的结晶形式,其中所述结晶形式为结晶形式II,其中所述结晶形式II具有以2-θ±0.2°表示的选自7.5°,9.6°,14.0°,14.9°,16.1°,16.9°,20.8°,21.0°和26.5°的至少3个XRPD峰。
11.权利要求3、9和10中任一项所述的结晶形式,其中所述结晶形式II的特征在于基本上如图6中所示的XRPD图谱。
12.权利要求3和9-11中任一项所述的结晶形式,其中所述结晶形式II的特征在于具有约147℃的熔化起始的DSC热谱图。
13.权利要求3和9-12中任一项所述的结晶形式,其中所述结晶形式II的特征在于基本上如图7中所示的DSC热谱图。
14.权利要求3所述的结晶形式,其中所述结晶形式III具有以2-θ±0.2°表示的选自7.8°,8.1°,8.3°,15.0°,15.7°,16.7°,20.0°,21.1°和21.7°的至少3个XRPD峰。
15.权利要求3所述的结晶形式,其中所述结晶形式为结晶形式III,其中所述结晶形式III具有以2-θ±0.2°表示的选自7.8°,8.1°,8.3°,15.0°,15.7°,16.7°,20.0°,21.1°和21.7°的至少3个XRPD峰。
16.权利要求3、14和15中任一项所述的结晶形式,其中所述结晶形式III的特征在于基本上如图8中所示的XRPD图谱。
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