[发明专利]一种三并环化合物的结晶有效
申请号: | 201880053356.8 | 申请日: | 2018-08-17 |
公开(公告)号: | CN111263763B | 公开(公告)日: | 2021-02-19 |
发明(设计)人: | 刘世岚;王大海;梁贵柏;汪洪林;胡国平;黎健;其他发明人请求不公开姓名 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D495/14 | 分类号: | C07D495/14;A61P37/06 |
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地址: | 222062 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 环化 结晶 | ||
1.式I所示的(S)-8-(4,4-二氟环己基)-8H-噻吩并[3,4]吡咯并[1,5-a]咪唑的晶体,
其特征是,X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约11.49°、11.99°、15.05°、20.14°、21.53°和21.79°处有衍射峰。
2.权利要求1所述的晶体,其特征是,X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约11.49°、11.99°、15.05°、17.99°、18.24°、19.44°、20.14°、21.53°、21.79°、25.09°、27.20°和28.00°处有衍射峰。
3.权利要求2所述的晶体,其特征是,X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约11.49°、11.99°、15.05°、17.99°、18.24°、19.44°、20.14°、21.53°、21.79°、23.64°、23.98°、25.09°、27.20°、28.00°、29.35°、31.22°、32.01°、32.21°、36.70°和38.87°处有衍射峰。
4.权利要求3所述的晶体,其特征是,X-射线粉末衍射光谱用2θ值表示在约11.49°、11.99°、13.89°、15.05°、17.99°、18.24°、19.44°、20.14°、21.02°、21.53°、21.79°、23.64°、23.98°、25.09°、25.64°、26.84°、27.20°、28.00°、28.46°、29.35°、31.22°、32.01°、32.21°、32.89°、34.18°、35.02°、35.81°、36.70°和38.87°处有衍射峰。
5.权利要求1-4中任一项所述的晶体,其特征是,X-射线粉末衍射光谱如图1所示。
6.权利要求1-4中任一项所述的晶体,其特征是,差示扫描量热测量图在约207℃处有吸收峰。
7.晶体组合物,其中,权利要求1-4中任一项所述的晶体占所述晶体组合物重量的50%以上。
8.权利要求7所述的晶体组合物,其中,权利要求1-4中任一项所述的晶体占所述晶体组合物重量的80%以上。
9.权利要求8所述的晶体组合物,其中,权利要求1-4中任一项所述的晶体占所述晶体组合物重量的90%以上。
10.权利要求9所述的晶体组合物,其中,权利要求1-4中任一项所述的晶体占所述晶体组合物重量的95%以上。
11.药物组合物,其包含权利要求1-4中任一项所述的晶体或权利要求7-10所述的晶体组合物。
12.权利要求1-4中任一项所述的晶体、权利要求7-10所述的晶体组合物或权利要求11所述的药物组合物在制备用于治疗由吲哚2,3-双加氧酶介导的免疫抑制疾病的药物中的用途。
13.权利要求12所述的用途,所述免疫抑制疾病与传染性疾病或癌症相关。
14.权利要求13所述的用途,所述传染性疾病选自下列病毒感染:流感、丙型肝炎病毒、人乳头状瘤病毒、巨细胞病毒、脊髓灰质炎病毒、带状疱疹病毒、人类免疫缺陷病毒、爱泼斯坦-巴尔二氏病毒或柯萨奇病毒。
15.权利要求13所述的用途,所述癌症选自结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、脑癌、卵巢癌、子宫颈癌、睾丸癌、肾癌、头或颈癌、淋巴瘤、白血病或黑素瘤。
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