[发明专利]阿瑞匹坦的纳米微脂囊配制品及其方法和应用

权利要求书

1.一种可注射脂质体组合物，其包含：

阿瑞匹坦；

磷脂，所述磷脂选自二油酰基磷脂酰胆碱(DOPC)、二肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱(DMPC)、二月桂酰基磷脂酰胆碱(DLPC)、大豆磷脂酰胆碱(SPC)、及其中两种或更多种的混合物；

双层稳定剂，所述双层稳定剂是胆固醇或胆固醇硫酸酯、或其衍生物或类似物；

渗透调节剂；或者进一步包含冻干保护剂；

pH缓冲剂；和

生育酚；

其中所述脂质体的脂质双层相中所述磷脂与所述阿瑞匹坦的wt％比率范围为从4:1至12:1；所述磷脂的含量为1wt％至12wt％；所述脂质体通过动态光散射测定的维持强度加权平均粒径在50nm至200nm的范围内，且所述脂质体是无聚山梨醇酯、无油、和无溶剂的；所述可注射脂质体组合物的pH为6～9。

2.根据权利要求1所述的可注射脂质体组合物，其中所述生育酚与所述磷脂的wt％比率范围为从1:343.75至1:562.5。

3.根据权利要求1所述的可注射脂质体组合物，其中所述可注射脂质体组合物包含4wt％至10wt％的一种或多种磷脂。

4.根据权利要求1所述的可注射脂质体组合物，其中所述可注射脂质体组合物包含5wt％至9wt％的一种或多种磷脂。

5.根据权利要求1所述的可注射脂质体组合物，其中所述可注射脂质体组合物包含6wt％至8wt％的一种或多种磷脂。

6.根据权利要求1所述的可注射脂质体组合物，其中所述可注射脂质体组合物包含7wt％至8wt％的一种或多种磷脂。

7.根据权利要求1所述的可注射脂质体组合物，其中所述可注射脂质体组合物包含1wt％至6wt％的一种或多种磷脂。

8.根据权利要求1所述的可注射脂质体组合物，其中，所述磷脂与所述阿瑞匹坦的wt％比率范围为从6:1至10:1。

9.根据权利要求1所述的可注射脂质体组合物，其中，所述磷脂与所述阿瑞匹坦的wt％比率范围为从7:1至9:1。

10.根据权利要求1所述的可注射脂质体组合物，其中，所述磷脂与所述阿瑞匹坦的wt％比率范围为从8:1至9:1。

11.根据权利要求1或2所述的可注射脂质体组合物，其中所述磷脂的熔解温度为等于或小于37℃。

12.根据权利要求1所述的可注射脂质体组合物，其中所述渗透调节剂是选自甘油、山梨糖醇、木糖醇、甘露糖醇、葡萄糖、海藻糖、麦芽糖、蔗糖、棉子糖、乳糖、葡聚糖、聚乙二醇和丙二醇的药学上可接受的有机化合物；或药学上可接受的无机盐氯化钠、氯化钠与一种或多种其他药学上可接受的无机盐的混合物；或其组合中的任一种组合。

13.根据权利要求1所述的可注射脂质体组合物，其中所述冻干保护剂选自单糖、二糖、或多糖、多元醇、及其组合。

14.根据权利要求1所述的可注射脂质体组合物，其中所述pH缓冲剂选自组氨酸、磷酸盐缓冲液、柠檬酸盐缓冲液、Tris缓冲液、碳酸盐缓冲液、琥珀酸盐缓冲液、马来酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液、及其组合。

15.根据权利要求1或2所述的可注射脂质体组合物，其中所述脂质体组合物的pH为6～7。

16.根据权利要求1或2所述的可注射脂质体组合物，其中所述脂质体组合物的pH为7～8。

17.根据权利要求1或2所述的可注射脂质体组合物，其中所述脂质体组合物的pH为8～9。