[发明专利]含抗体或Fab片段和荧光团的光学显微术试剂有效

专利信息
申请号: 201880055267.7 申请日: 2018-06-26
公开(公告)号: CN111194224B 公开(公告)日: 2023-06-13
发明(设计)人: A·卢伊尼;V·M·马尔祖洛;G·帕伦博;F·利卡尔多 申请(专利权)人: 阿尔达责任有限公司
主分类号: A61K49/00 分类号: A61K49/00
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 景鹏
地址: 意大利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 抗体 fab 片段 荧光 光学 显微 试剂
【权利要求书】:

1.一种抗体或Fab片段,其中,轻链的N-末端氨基酸和/或重链的N-末端氨基酸的至少一个氨基,通过酰胺键与含荧光基团A的分子结合,所述酰胺键构成所述分子与所述抗体或Fab的总结合力的至少70%,

其中,所述抗体为IgG2b型兔多克隆抗体或IgG1型小鼠单克隆抗体;或者,所述Fab片段来源于选自IgG2b型兔多克隆抗体或IgG1型小鼠单克隆抗体的抗体;

其中,轻链的N-末端氨基酸和/或重链的N-末端氨基酸的所述氨基,通过酰胺键与具有式-CO-A的Z基团结合:

所述基团Z选自:

荧光基团CF568;

2-[(1E,3E)-5-[(2Z,3S)-3-(5-甲氧基-5-氧代戊基)-3-甲基-5-磺基-1-(3-磺丙基)-2,3-二氢-1H-吲哚-2-亚基]戊-1,3-二烯-1-基]-3,3-二甲基-5-磺基-1-(3-磺丙基)-3H-吲哚-2-基,具有如下结构:

2-(2,2,10,10-四甲基-4,8-双(磺酸甲基)-2,10-二氢-1H-吡喃并[3,2-g:5,6-g’]二喹啉-11-鎓-6-基)对苯二酸酯,具有如下结构:

(7S,17R)-12-[4-(甲氧羰基)苯基]-7,8,8,16,16,17-六甲基-2-氧杂-6,18-二氮杂五环[11.7.0.03,11.05,9.015,19]二十-1(13),3,5,9,11,14,19-庚-6-鎓-4,20-二磺酸盐,具有如下结构:

[10,10,22,22-四甲基-20-(磺甲基)-16-{2,3,4,5-四氟-6-[(4-甲氧基-4-氧丁基)(甲基)氨基甲酰基]苯基}-3-氧杂-9λ4,23-二氮杂七环[17.7.1.l5,9.02,17.04,15.023,27.013,28]二十八烷-1,4,9(28),11,13,15,17,19(27),20-壬烯-12-基]甲基磺酸,具有如下结构:

2-({3-[12,20-双(羟甲基)-10,10,22,22-四甲基-3-氧杂-9λ4,23-二氮杂七环[17.7.1.15,9.02,17.04,15.023,27.013,28]二十八烷-1,4,9(28),11,13,15,17,19(27),20-壬烯-16-基]-2,5,6-三氟-4-[(4-甲氧基-4-氧代丁基)(甲基)氨基甲酰基]苯基}硫基)乙烷-1-磺酸,具有如下结构:

({10,10,22,22-四甲基-20-[(膦酰氧基)甲基]-16-{2,3,4,5-四氟-6-[(4-甲氧基-4-氧代丁基)(甲基)(氨基甲酰基]苯基}-3-氧杂-9λ4,23-二氮杂七环[17.7.1.15,9.02,17.04,15.023,27.013,28]二十八烷-1,4,9(28),11,13,15,17,19(27),20-壬烯-12-基}甲氧基)膦酸,具有如下结构:

2.根据权利要求1所述的抗体或Fab片段,其中,所述抗体是单克隆抗体,或所述Fab来源于单克隆抗体。

3.根据权利要求1所述的抗体或Fab片段,其中,所述Z基团的分子氢键受体原子的总数在8~16之间。

4.根据权利要求1至3任一项所述的抗体或Fab片段,其中,所述Z基团的水/正辛醇的分配系数的对数在3和-5之间。

5.根据权利要求1至3任一项所述的抗体或Fab片段,其中,所述Z基团的溶剂可及表面为或以上,和/或总极性表面为或以上。

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