[发明专利]柠檬酸伊沙佐米的制备方法在审
| 申请号： | 201880055504.X | 申请日： | 2018-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN111065641A | 公开（公告）日： | 2020-04-24 |
| 发明（设计）人： | P·P·达斯;S·理查利亚;H·N·P·N·米兰;M·普拉萨德 | 申请（专利权）人： | 太阳制药工业有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/04 | 分类号： | C07F5/04;A61K31/69;C07B43/06 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 张静;沙永生 |
| 地址： | 印度马哈*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 柠檬酸 伊沙佐米 制备 方法 | ||
1.一种柠檬酸伊沙佐米的制备方法，包括：
a)在偶联剂的存在下，使式II的化合物
与式III的化合物发生反应
b)将在极性质子溶剂中的盐酸和(2-甲基丙基)硼酸加入(a)中；和
c)将柠檬酸一水合物加入(b)中，
得到柠檬酸伊沙佐米。
2.如权利要求1所述的方法，其中，所述偶联剂选自：二环己基碳二亚胺(DCC)，1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC.HCl)，苯并三唑-1-基氧基三(二甲基氨基)鏻六氟磷酸盐(BOP)及其组合。
3.如权利要求1所述的方法，其中，所述偶联剂是1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC.HCl)。
4.如权利要求1所述的方法，其中，(a)中的反应在选自以下的溶剂中进行：二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，乙醚，丙酮，四氢呋喃及其组合。
5.如权利要求1所述的方法，其中，(a)中的反应在选自以下的碱中进行：吡啶，三甲胺，三乙胺，二乙胺，二异丙基乙胺，三乙醇胺，吗啡，N-甲基吗啡及其组合。
6.如权利要求1所述的方法，其中，(a)中的反应在约-5℃至约10℃下进行。
7.如权利要求1所述的方法，其中，(b)中的极性质子溶剂选自：甲醇，乙醇，丙醇，丁醇，水及其混合物。
8.如权利要求1所述的方法制备的柠檬酸伊沙佐米，其HPLC纯度大于99.5％。
9.如权利要求1所述的方法，其中，(a)、(b)和(c)在单罐法中进行。
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