[发明专利]1,2-二氢-1,6-萘啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途有效
申请号: | 201880057084.9 | 申请日: | 2018-09-14 |
公开(公告)号: | CN111094286B | 公开(公告)日: | 2022-07-29 |
发明(设计)人: | 别平彦;陈磊;白骅 | 申请(专利权)人: | 浙江海正药业股份有限公司;上海昂睿医药技术有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4375 |
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地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 萘啶类 衍生物 制备 方法 及其 医药 用途 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物或其可药用的盐:
其中:
R1选自氢原子或C1-4烷基,其中所述的烷基任选进一步被一个或多个C1-6烷氧基所取代;
R2为三氟乙基;
R3相同或不同,各自独立地选自氢原子、C1-4烷基或卤素;
R4选自苯基或苯并噻吩基,其中所述的苯基或苯并噻吩基任选进一步被一个或多个选自卤素、C1-4烷基或C1-6烷氧基的取代基所取代;其中所述的C1-4烷基或C1-6烷氧基任选进一步被一个或多个卤素所取代;
m选自1,2,3或4。
2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用的盐,其中所述R1选自C1-4烷基,其中所述C1-4烷基任选进一步被一个或多个甲氧基所取代。
3.根据权利要求1所述的化合物或其可药用的盐,其为通式(II)所述的化合物或其可药用的盐,
其中:
R3选自氢原子、C1-4烷基或卤素;
R1、R2、R4的定义如权利要求1中所述。
4.根据权利要求1~3任一项所述的化合物或其可药用的盐,其中:
R3选自氢原子、甲基、乙基、氟、氯或溴。
5.根据权利要求1~3任一项所述的化合物或其可药用的盐,其中:
R4选自苯基或苯并噻吩基,其中所述的苯基或苯并噻吩基任选进一步被一个或多个选自氟、氯、溴、甲基、乙基或C1-6烷氧基的取代基所取代。
6.根据权利要求1~3任一项所述的化合物或其可药用的盐,其中:
R4选自苯基或苯并噻吩基,其中所述的苯基或苯并噻吩基任选进一步被一个或多个氟所取代。
7.根据权利要求1或2所述的化合物或其可药用的盐,其中所述的化合物为:
8.一种根据权利要求1或2所述的通式(I)化合物或其可药用的盐的制备方法,所述方法包括:
通式(IA)化合物与通式(IB)化合物反应,得到通式(I)化合物;
其中:R1~R4和m的定义如权利要求1或2中所述。
9.一种根据权利要求3所述的通式(II)化合物或其可药用的盐的制备方法,所述方法包括:
通式(IIA)化合物与通式(IB)化合物反应,得到通式(II)化合物;
其中:R1~R4的定义如权利要求3中所述。
10.一种通式(IA)所述的中间体化合物或其可药用的盐,
其中:R1~R3和m的定义如权利要求1或2中所述。
11.根据权利要求10所述的化合物或其可药用的盐,其为通式(IIA)所述的化合物或其可药用的盐,
其中:R1~R3的定义如权利要求10中所述。
12.根据权利要求10所述的中间体化合物或其可药用的盐,其中所述的化合物为:
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