[发明专利]1,2-二氢-1,6-萘啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途有效

专利信息
申请号: 201880057084.9 申请日: 2018-09-14
公开(公告)号: CN111094286B 公开(公告)日: 2022-07-29
发明(设计)人: 别平彦;陈磊;白骅 申请(专利权)人: 浙江海正药业股份有限公司;上海昂睿医药技术有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4375
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 318000 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 萘啶类 衍生物 制备 方法 及其 医药 用途
【权利要求书】:

1.一种通式(I)所示的化合物或其可药用的盐:

其中:

R1选自氢原子或C1-4烷基,其中所述的烷基任选进一步被一个或多个C1-6烷氧基所取代;

R2为三氟乙基;

R3相同或不同,各自独立地选自氢原子、C1-4烷基或卤素;

R4选自苯基或苯并噻吩基,其中所述的苯基或苯并噻吩基任选进一步被一个或多个选自卤素、C1-4烷基或C1-6烷氧基的取代基所取代;其中所述的C1-4烷基或C1-6烷氧基任选进一步被一个或多个卤素所取代;

m选自1,2,3或4。

2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用的盐,其中所述R1选自C1-4烷基,其中所述C1-4烷基任选进一步被一个或多个甲氧基所取代。

3.根据权利要求1所述的化合物或其可药用的盐,其为通式(II)所述的化合物或其可药用的盐,

其中:

R3选自氢原子、C1-4烷基或卤素;

R1、R2、R4的定义如权利要求1中所述。

4.根据权利要求1~3任一项所述的化合物或其可药用的盐,其中:

R3选自氢原子、甲基、乙基、氟、氯或溴。

5.根据权利要求1~3任一项所述的化合物或其可药用的盐,其中:

R4选自苯基或苯并噻吩基,其中所述的苯基或苯并噻吩基任选进一步被一个或多个选自氟、氯、溴、甲基、乙基或C1-6烷氧基的取代基所取代。

6.根据权利要求1~3任一项所述的化合物或其可药用的盐,其中:

R4选自苯基或苯并噻吩基,其中所述的苯基或苯并噻吩基任选进一步被一个或多个氟所取代。

7.根据权利要求1或2所述的化合物或其可药用的盐,其中所述的化合物为:

8.一种根据权利要求1或2所述的通式(I)化合物或其可药用的盐的制备方法,所述方法包括:

通式(IA)化合物与通式(IB)化合物反应,得到通式(I)化合物;

其中:R1~R4和m的定义如权利要求1或2中所述。

9.一种根据权利要求3所述的通式(II)化合物或其可药用的盐的制备方法,所述方法包括:

通式(IIA)化合物与通式(IB)化合物反应,得到通式(II)化合物;

其中:R1~R4的定义如权利要求3中所述。

10.一种通式(IA)所述的中间体化合物或其可药用的盐,

其中:R1~R3和m的定义如权利要求1或2中所述。

11.根据权利要求10所述的化合物或其可药用的盐,其为通式(IIA)所述的化合物或其可药用的盐,

其中:R1~R3的定义如权利要求10中所述。

12.根据权利要求10所述的中间体化合物或其可药用的盐,其中所述的化合物为:

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