[发明专利]用于递送活性剂的微粒制剂

权利要求书

1.一种组合物，所述组合物包含含有运载物的聚合物颗粒的群体，其中所述颗粒具有约1μm至约25μm的平均颗粒尺寸。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述颗粒适于在向受试者局部眼部施用后运载和释放所述运载物。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述聚合物选自聚(乳酸-共-乙醇酸)、聚乳酸、聚(乙醇酸)、聚(丙烯酸)、藻酸盐、聚(氰基丙烯酸烷基酯)、乙酸纤维素邻苯二甲酸酯、聚(氰基丙烯酸乙酯)、聚(氰基丙烯酸十六烷基酯)、聚己内酯、聚乳酸-聚乙二醇共聚物、聚(乳酸-共-乙醇酸)-聚乙二醇共聚物及它们的组合。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述聚合物为聚(乳酸-共-乙醇酸)。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述聚(乳酸-共-乙醇酸)具有约4kDa至约150kDa的分子量(重均)。

6.根据权利要求4所述的组合物，其中所述分子量在约7kDa至约17kDa(重均)的范围内。

7.根据权利要求4所述的组合物，其中所述聚(乳酸-共-乙醇酸)中乳酸与乙醇酸的摩尔比在约5:95至约95:5的范围内。

8.根据权利要求7所述的组合物，其中乳酸与乙醇酸的摩尔比为约50:50。

9.根据权利要求1所述的组合物，其中所述平均颗粒尺寸在约10μm至约20μm的范围内。

10.根据权利要求1所述的组合物，其中所述运载物包含一种或多种眼科治疗剂。

11.根据权利要求10所述的组合物，其中所述运载物包含两种或更多种眼科治疗剂。

12.根据权利要求1所述的组合物，其中所述运载物包含前列腺素、碳酸酐酶抑制剂、α激动剂、β阻滞剂、UV阻断剂或它们的组合。

13.根据权利要求1所述的组合物，其中所述运载物包含拉坦前列素。

14.根据权利要求1所述的组合物，其中基于所述颗粒的总重量计，运载物的量在约0.1％(w/w)至约50％(w/w)的范围内。

15.根据权利要求14所述的组合物，其中基于所述颗粒的总重量计，运载物的量在1％(w/w)至约20％(w/w)的范围内。

16.根据权利要求1所述的组合物，其中所述运载物包含另外的颗粒群体，所述另外的颗粒群体包含至少一种药物。

17.根据权利要求1所述的组合物，其中所述颗粒包被有粘膜粘附剂包被层。

18.根据权利要求17所述的组合物，其中所述粘膜粘附剂包被层包含壳聚糖。

19.根据权利要求1所述的组合物，其中：

所述平均颗粒尺寸在约10μm至约20μm的范围内；

所述聚合物为分子量在约7kDa至约17kDa(重均)的范围内的聚(乳酸-共-乙醇酸)，其中所述聚(乳酸-共-乙醇酸)中乳酸与乙醇酸的摩尔比为约50:50；

所述运载物包含前列腺素、碳酸酐酶抑制剂、α激动剂、β阻滞剂、UV阻断剂或它们的组合；

基于所述颗粒的总重量计，运载物的量在1％(w/w)至约20％(w/w)的范围内；和

所述颗粒包被有包含壳聚糖的粘膜粘附剂聚合物。

20.根据权利要求1所述的组合物，其中所述颗粒悬浮在流体介质中。