[发明专利]治疗近视的组合物和方法

权利要求书

1.组合物，其包含：

毒蕈碱受体拮抗剂；和

缩瞳剂。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述毒蕈碱受体拮抗剂选自非选择性毒蕈碱受体拮抗剂和选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂。

3.根据权利要求1或2中的任一项所述的组合物，其中所述毒蕈碱受体拮抗剂为选自下组的非选择性毒蕈碱受体拮抗剂：阿托品、环喷托酯(cyclopentolate)、后马托品、东莨菪碱、哌仑西平(pirenzapine)、山莨菪碱、托吡卡胺、其药学上可接受的盐及其组合。

4.根据权利要求1或2中的任一项所述的组合物，其中所述毒蕈碱受体拮抗剂是选自下组的选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂：达非那新(darifenacin)、噻托溴铵、扎非那新(zamifenacin)、J104129、DAU5884、其药学上可接受的盐及其组合。

5.根据权利要求1-4的中任一项所述的组合物，其中所述缩瞳剂选自α-1肾上腺素能受体拮抗剂、α-2肾上腺素能受体激动剂、β-肾上腺素能受体拮抗剂、烟碱受体激动剂、抗精神病药、止吐药、大麻素、MAO抑制剂、EP1受体激动剂、EP4受体激动剂、FP受体激动剂、钙通道调节剂及其组合。

6.根据权利要求1-5中的任一项所述的组合物，其中所述缩瞳剂是α-1肾上腺素能受体拮抗剂。

7.根据权利要求1-5中的任一项所述的组合物，其中所述缩瞳剂选自达哌唑、莫西赛利(thymoxamine)、溴莫尼定(brimonidine)、烟碱、阿可乐定(apraclonidin)、酚妥拉明、其药学上可接受的盐及其组合。

8.根据权利要求1-7中的任一项所述的组合物，其中所述毒蕈碱受体拮抗剂以约0.001％至约2％(w/v)的浓度存在。

9.根据权利要求1-8中的任一项所述的组合物，其中所述缩瞳剂以约0.001％至约5％(w/v)的浓度存在。

10.根据权利要求1-9中的任一项所述的组合物，还包含粘度增强剂、表面活性剂，或其组合。

11.根据权利要求1-10中的任一项所述的组合物，其中：

所述毒蕈碱受体激动剂是阿托品或其药学上可接受的盐；和

所述缩瞳剂选自溴莫尼定、布那唑嗪、莫西赛利、阿可乐定、酚妥拉明、其组合或其药学上可接受的盐。

12.一种方法，包括在治疗期期间向受试者的眼睛施用：

毒蕈碱受体拮抗剂；和

缩瞳剂。

13.根据权利要求12所述的方法，其中所述毒蕈碱受体拮抗剂以足以抑制、减缓或预防眼睛近视发展的量给药，所述毒蕈碱受体拮抗剂以足以抑制或减缓眼睛轴长生长的量给药，所述毒蕈碱受体拮抗剂以足以调节眼睛调节的量给药，所述缩瞳剂以足以维持直径小于约7.5mm的瞳孔扩张的量给药，或其组合。

14.根据权利要求12-13中的任一项所述的方法，其中所述毒蕈碱受体拮抗剂和所述缩瞳剂同时施用或依次施用。

15.根据权利要求12-14中的任一项所述的方法，其中所述治疗期为约1天至约60个月。

16.根据权利要求12-15中的任一项所述的方法，其中在所述治疗期期间每天施用1-6次所述毒蕈碱受体拮抗剂、所述缩瞳剂、或其组合。

17.根据权利要求12-16中的任一项所述的方法，还包括在所述治疗期的至少一部分期间用眼部装置治疗所述眼睛。