[发明专利]经取代稠合的嘧啶化合物及其用途

权利要求书

1.具有下式的化合物或其盐或溶剂合物：

其中：

A为饱和的或不饱和的环，其具有5个或6个碳原子以及任选的一个或多个杂原子，所述杂原子选自N、O和S，且A任选地在一个或多个环位置上取代有烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、氰基、芳基或烷基芳基；

X为氢、卤素、烷基、氨基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，且X可任选地在一个或多个位置取代有烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、烷基-氧代-羟基烷基、氨基、酰氨基、烷基酰氨基、吡咯烷基或苄基氧基；

m和n为相同或不同并选自0-6，任选地m和n的至少一个为至少1或m和n两者均为至少1，或任选地m和n的至少一个为至少2或m和n两者均为至少2；

R²和R³为相同或不同并选自氢、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、氧基环烷基、芳基、氧基芳基、杂芳基、羧基、烷基-羧基酯、琥珀酰亚胺基-羧基-酯、芳基氨基、酰胺基、烷基-酰胺基和烷基-烷酰胺基，且R²和R³可任选地在一个或多个位置取代有取代基，所述取代基选自烷基、烷氧基、烯基、炔基、芳基、氧基-芳基、卤素-取代的氧基-芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、氨基烷基、羧基、羧基-烷基-酯、烷基-羧基-烷基-酯、烷基-羧基-琥珀酰亚胺基-酯、羧基-琥珀酰亚胺基-酯、羟基烷基、氧基-羟基烷基、氰基、-烷基-NH-C(O)-烷基-N-C(O)-O-烷基、-烷基-NH-C(O)-烷基-NH₂、-NH-C(O)-(CH₂)_p-NH-C(O)-(CH₂CH₂O)_q-CH₂-CH₂-NH-C(O)-，其中p和q独立地选自1-18、1-12或1-6，酰胺基、烷基-酰胺基、烷基-烷酰胺基、芳基-烷酰胺基、氨基-烷基-烷酰胺基和烷基-N-C(O)-烷基-NH-C(O)-O-烷基；

或R²和R³一起形成4元、5元或6元含氮杂环或两个稠合的含氮杂环，其可为饱和的或不饱和的，且任选地包括另外的杂原子，所述杂原子选自N、O和S，其中所述含氮杂环或两个稠合的含氮杂环在一个或多个位置上任选地取代有烷基、卤素、卤代烷基、烷氧基、羟基、羟基烷基、烷基-氧代-羟基烷基、氰基、氨基烷基氧基-芳基、卤素-取代的氧基-芳基和N-苯基甲酰胺基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其具有选自以下的式：

其中各个R为相同或不同且选自氢、烷基、烯基、炔基；烷氧基、卤代烷基、氰基、氨基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，且R¹任选地取代有烷基、卤素、卤代烷基、烷氧基、氨基、羟基或氰基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其具有选自以下的式：

4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中Y具有式：

其中各个R⁴为相同或不同且独立地选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、烷基-氧代-羟基烷基、氨基、酰氨基、烷基酰氨基、吡咯烷基和苄基氧基。

5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中所述化合物具有式：

6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中所述化合物具有式：

7.药物组合物，其包含根据前述权利要求中任一项所述的化合物以及药用载体。

8.治疗有此需要的受试者的与葡糖脑苷脂酶活性相关的疾病或病症的方法，该方法包括向所述受试者给药根据权利要求7所述的组合物。

9.根据权利要求8所述的方法，其中所述疾病或病症为神经性疾病或病症。