[发明专利]一种苯并呋喃衍生物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201880059239.2 申请日: 2018-11-09
公开(公告)号: CN111094279B 公开(公告)日: 2023-06-16
发明(设计)人: 陆伟栋;徐超;张浩宇;邵启云;冯君;贺峰 申请(专利权)人: 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;C07C63/70;C07C51/363
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 呋喃 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种式Ⅳa所示化合物的制备方法,其特征在于式Ⅵa所示化合物与式Ⅴa所示化合物在至少一种金属催化剂和/或至少一种碱性物质的作用下发生反应得到式Ⅳa所示化合物,

反应溶剂为水与选自二甲基甲酰胺、1-甲基-2-吡咯烷酮、四氢呋喃、甲基四氢呋喃、二氧六环、甲苯、二甲苯、二甲亚砜、乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、乙腈、丙腈、异丙醇、丙醇、乙醇、甲醇中的一种或多种的组合。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述金属催化剂选自金属钯催化剂、金属锌催化剂、金属铜催化剂、金属镍催化剂。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述金属催化剂选自金属铜催化剂。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述的金属催化剂为一价金属铜催化剂。

5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于所述碱性物质选自KHCO3、NaHCO3、Na2CO3,Ba(OH)2、K3PO4、Cs2CO3、K2CO3、KF、CsF、KCN、NaCN、NaOH、KOH、Et3N、DIPEA、DABCO、NaOMe、NaOEt、tBuOK、tBuONa、NaH、DBU、TMG、LHMDS、NaHMDS、n-BuLi、叔戊醇钠,二乙基胺、二环己基胺。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于所述碱性物质选自tBuOK或tBuONa。

7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于反应在惰性气体保护下进行,所述惰性气体选自氮气、氩气、氦气。

8.根据权利要求7所述的制备方法,所述惰性气体为氩气。

9.一种式Ⅵa所示化合物的制备方法,其特征在于包含式Ⅶa所示化合物在溴代试剂和至少一种酸的作用下生产Ⅵa所示化合物的步骤,

10.根据权利要求9所述的制备方法,其特征在于所述溴代试剂选自HBr、Br2、NBS、DBDMH、HOBr、AcOBr、CF3COOBr、NH4Br、TBBDA、PBBS、三溴异氰基脲。

11.根据权利要求10所述的制备方法,其特征在于所述溴代试剂选自NBS或DBDMH。

12.根据权利要求11所述的制备方法,其特征在于所述酸选自AlCl3、SbCl5、FeCl3、FeBr3、SnCl4、TiCl4、ZnCl2、BF3、醋酸、硫酸、盐酸、三氟乙酸。

13.根据权利要求12所述的制备方法,其特征在于所述酸选自硫酸或三氟乙酸。

14.根据权利要求1所述的式Ⅳa所示化合物的制备方法,其特征在于还包含权利要求9-13任一项所述的制备式Ⅵa所示化合物的方法。

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