[发明专利]pH敏感性脂质体及其制造方法

权利要求书

1.一种pH敏感性脂质体，其特征在于，含有磷脂、类固醇类、阴离子性物质和两性离子性物质作为脂质体膜构成成分，所述pH敏感性脂质体是通过以下pH敏感性脂质体的制造方法得到的，

pH敏感性脂质体的制造方法包含：

在加温条件下将二元醇、三元以上的多元醇和脂质体膜构成成分混合，制备在所述二元醇和多元醇的混合物中溶解所述脂质体膜构成成分而得到的混合物溶液的工序；

将所述混合物溶液和预先加温的水性介质混合，并将它们均质化的工序；

将所述均质化的水性介质骤冷，生成脂质体的工序；

回收所述脂质体的工序；

所述磷脂为氢化得到的磷脂，

所述二元醇为选自1,2-丙二醇、1,2-丁二醇、1,2-戊二醇、1,2-辛二醇、1,2-己二醇、1,2-癸二醇、1,3-丁二醇以及1,3-丙二醇中的至少一种以上，

所述多元醇为选自海藻糖、蔗糖、山梨糖、松三糖、甘油、果糖、甘露糖、麦芽糖、乳糖、阿拉伯糖、木糖、核糖、鼠李糖、半乳糖、葡萄糖、甘露醇、木糖醇、赤藓醇、苏糖醇、山梨糖醇以及棉子糖中的至少一种以上，

所述两性离子性物质为选自以下物质中的至少1种：N-烷基-N,N-二甲基氨基酸甜菜碱、脂肪酸酰胺烷基-N,N-二甲基氨基酸甜菜碱、咪唑啉型甜菜碱、烷基磺基甜菜碱、硫酸型甜菜碱以及磷酸型甜菜碱，

所述脂质体相对于所述脂质体膜构成成分整体，含有所述阴离子性物质2.5~15质量%以及所述两性离子性物质5~20质量%，

当使所述脂质体分散于以下各pH条件的水性介质中时，所述脂质体的Zeta电位在pH5以下为正，在pH8以上为负，而且在pH5~8之间伴随pH值的增加从正向负转变。

2.根据权利要求1所述的pH敏感性脂质体，其中，

所述N-烷基-N,N-二甲基氨基酸甜菜碱包含月桂基二甲基氨基乙酸甜菜碱；

所述脂肪酸酰胺烷基-N,N-二甲基氨基酸甜菜碱包含椰油酰胺丙基甜菜碱、月桂酰胺丙基甜菜碱；

所述咪唑啉型甜菜碱包含椰油酰两性基乙酸钠、月桂酰两性基乙酸钠；

所述烷基磺基甜菜碱包含烷基二甲基牛磺酸；

所述硫酸型甜菜碱包含烷基二甲基氨基乙醇硫酸酯；

所述磷酸型甜菜碱包含烷基二甲基氨基乙醇磷酸酯。

3.根据权利要求1所述的pH敏感性脂质体，其中，

所述阴离子性物质和所述两性离子性物质的含有比率为1：1~1：3。

4.根据权利要求1或2所述的pH敏感性脂质体，其中，

所述阴离子性物质为常温下为固体的饱和脂肪酸。

5.根据权利要求4所述的pH敏感性脂质体，其中，

所述常温下为固体的饱和脂肪酸为棕榈酸或硬脂酸。