[发明专利]一种异喹啉磺酰衍生物的晶型及其制备方法有效
| 申请号： | 201880062448.2 | 申请日： | 2018-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN111132983B | 公开（公告）日： | 2022-05-17 |
| 发明（设计）人： | 姚元山;陈兆国;陈志娟;吴凌云 | 申请（专利权）人： | 华润医药控股有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4725;A61P9/12;A61P9/10;A61P27/06 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦 |
| 地址： | 100120 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 喹啉 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.式(Ⅰ)化合物的A晶型，其特征在于其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：
11.66±0.2°，14.07±0.2°，20.35±0.2°。
2.根据权利要求1所述的A晶型，其X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有特征衍射峰：11.66±0.2°、14.07±0.2°，16.85±0.2°，17.54±0.2°，18.93±0.2°，20.35±0.2°，23.15±0.2°，24.04±0.2°。
3.根据权利要求2所述的A晶型，其XRPD图谱如图1所示。
4.根据权利要求1～3任意一项所述的A晶型，其差示扫描量热曲线在135.20℃±3℃处具有吸热峰的起始点。
5.根据权利要求4所述的A晶型，其DSC图谱如图2所示。
6.根据权利要求1～3任意一项所述的A晶型，其热重分析曲线在145.52℃±3℃时失重达0.2904％，在189.58℃±3℃时失重0.3949％。
7.根据权利要求6所述的A晶型，其TGA图谱如图3所示。
8.如权利要求1-7中任意一项所述的式(Ⅰ)化合物A晶型的制备方法，包括将任意一种形式的式(Ⅰ)化合物加入到有机溶剂中加热打浆或重结晶制得。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其中，有机溶剂选自：甲醇、乙醇或叔丁基甲醚。
10.根据权利要求8所述的制备方法，其中，打浆温度选自35℃～45℃。
11.根据权利要求8所述的制备方法，其中，打浆时间选自12小时～36小时。
12.根据权利要求8所述的制备方法，其中，式(Ⅰ)化合物与有机溶剂的重量比选自4：1～1：4。
13.根据权利要求1～7中任意一项所述的A晶型或权利要求8-12中任意一项所述的制备方法所制得的A晶型在制备治疗血管收缩引起相关疾病的相关药物上的应用。
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