[发明专利]新型盐在审
| 申请号： | 201880063113.2 | 申请日： | 2018-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN111343978A | 公开（公告）日： | 2020-06-26 |
| 发明（设计）人： | G.M.P.吉布林;D.T.麦克菲尔森;M.威廉斯;D.R.维蒂;J.诺尔森;K.瓦苏德文 | 申请（专利权）人： | 生物基因公司 |
| 主分类号： | A61K31/407 | 分类号： | A61K31/407;A61P25/00;C07D487/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;黄登高 |
| 地址： | 美国麻*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新型 | ||
1.一种7-甲基-2-[4-甲基-6-[4-(三氟甲基)-苯基]嘧啶-2-基]-1,7-二氮杂螺[4.4]壬-6-酮的药学上可接受的盐：
其中所述药学上可接受的盐选自柠檬酸盐(citric acid/citrate salt)、甲磺酸盐(methanesulfonic acid/mesylate salt)、硫酸(硫酸氢盐)盐、糖精盐(saccharin/saccharinate salt)和草酸盐(oxalic acid/oxalate salt)。
2.如权利要求1所述的药学上可接受的盐，其中所述7-甲基-2-[4-甲基-6-[4-(三氟甲基)-苯基]嘧啶-2-基]-1,7-二氮杂螺[4.4]壬-6-酮的药学上可接受的盐：
其中所述药学上可接受的盐选自柠檬酸盐(citric acid/citrate salt)和甲磺酸盐(methanesulfonic acid/mesylate salt)。
3.如权利要求1所述的药学上可接受的盐，其中所述式(I)化合物为式(Ia)化合物：
4.如权利要求1-3中任一项所述的式(I)化合物，其为(2R,5S)-7-甲基-2-[4-甲基-6-[4-(三氟甲基)-苯基]嘧啶-2-基]-1,7-二氮杂螺[4.4]壬-6-酮柠檬酸盐(citric acid/citrate salt)(E1)。
5.如权利要求4所述的化合物，其中所述化合物为晶形。
6.如权利要求5所述的结晶化合物，其XRPD图谱在2θ值15.2±0.2°、23.7±0.2°和24.8±0.2°处具有峰。
7.如权利要求5所述的结晶化合物，其XRPD图谱在2θ值12.0±0.2°、15.2±0.2°、15.7±0.2°、21.7±0.2°、23.7±0.2°和24.8±0.2°处具有峰。
8.如权利要求7所述的结晶化合物，其XRPD图谱基本上如图1所示。
9.如权利要求1-3中任一项所述的式(I)化合物，其为(2R,5S)-7-甲基-2-[4-甲基-6-[4-(三氟甲基)-苯基]嘧啶-2-基]-1,7-二氮杂螺[4.4]壬-6-酮甲磺酸盐(methanesulfonic acid/mesylate salt)(E2)。
10.如权利要求9所述的化合物，其中所述化合物为晶形。
11.如权利要求10所述的结晶化合物，其XRPD图谱在2θ值17.9±0.2°、24.5±0.2°和26.3±0.2°处具有峰。
12.如权利要求10所述的结晶化合物，其XRPD图谱在2θ值15.8±0.2°、17.9±0.2°、19.1±0.2°、24.5±0.2°、25.1±0.2°和26.3±0.2°处具有峰。
13.如权利要求12所述的结晶化合物，其XRPD图谱基本上如图3所示。
14.如权利要求1或权利要求3所述的式(I)化合物，其为(2R,5S)-7-甲基-2-[4-甲基-6-[4-(三氟甲基)-苯基]嘧啶-2-基]-1,7-二氮杂螺[4.4]壬-6-酮硫酸盐(硫酸氢盐)(E3)。
15.如权利要求14所述的化合物，其中所述化合物为晶形。
16.如权利要求15所述的结晶化合物，其XRPD图谱在选自以下的四个或更多个2θ值处具有峰：8.1±0.2°、12.6±0.2°、14.3±0.2°、16.5±0.2°、18.5±0.2°和24.8±0.2°。
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