[发明专利]口服苯达莫司汀制剂

权利要求书

1.用作药物的组合物，其中该组合物包含苯达莫司汀或其药学上可接受的盐或溶剂化物与修饰的环糊精的组合，其中该组合物用于口服施用，且其中所述修饰的环糊精选自α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精，其中所述α-环糊精、所述β-环糊精或所述γ-环糊精被C_1-4烷基、羟基-C_1-4烷基、二羟基-C_1-4烷基、-CO(C_1-4烷基)或其任意组合取代。

2.口服药物组合物，其包含苯达莫司汀或其药学上可接受的盐或溶剂化物与修饰的环糊精的组合，其中所述修饰的环糊精选自α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精，且其中所述α-环糊精、所述β-环糊精或所述γ-环糊精被C_1-4烷基、羟基-C_1-4烷基、二羟基-C_1-4烷基、-CO(C_1-4烷基)或其任意组合取代。

3.用于权利要求1的用途的组合物或权利要求2的口服药物组合物，其中所述组合物包含盐酸苯达莫司汀。

4.用于权利要求1的用途的组合物或权利要求2的口服药物组合物，其中所述组合物包含一水合盐酸苯达莫司汀。

5.用于权利要求1、3或4任一项的用途的组合物或权利要求2-4任一项的口服药物组合物，其中修饰的环糊精是被甲基、羟基乙基、羟基丙基、二羟基丙基、羟基丁基、乙酰基或其任意组合取代的β-环糊精。

6.用于权利要求1或3-5任一项的用途的组合物或权利要求2-5任一项的口服药物组合物，其中修饰的环糊精选自甲基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、羟基乙基-β-环糊精、二羟丙基-β-环糊精、羟基丁基-β-环糊精、乙酰基-β-环糊精和被至少两个选自甲基、羟基乙基、羟基丙基、二羟基丙基、羟基丁基和乙酰基的不同基团取代的β-环糊精。

7.用于权利要求1或3-6任一项的用途的组合物或权利要求2-6任一项的口服药物组合物，其中修饰的环糊精是甲基-β-环糊精。

8.用于权利要求1或3-6任一项的用途的组合物或权利要求2-6任一项的口服药物组合物，其中修饰的β-环糊精是羟丙基-β-环糊精。

9.用于权利要求1或3-8任一项的用途的组合物或权利要求2-8任一项的口服药物组合物，其中所述组合物包含所述修饰的环糊精和所述苯达莫司汀或其药学上可接受的盐或溶剂化物的包合配合物，其中所述包合配合物可通过捏合、物理混合、共蒸发、冷冻干燥或喷雾干燥所述修饰的环糊精和所述苯达莫司汀或其药学上可接受的盐或溶剂化物得到。

10.用于权利要求1或3-9任一项的用途的组合物或权利要求2-9任一项的口服药物组合物，其中所述组合物包含所述苯达莫司汀或其药学上可接受的盐或溶剂化物和所述修饰的环糊精，两者的摩尔比约为1:10至约1:0.5。

11.用于权利要求1或3-10任一项的用途的组合物或权利要求2-10任一项的口服药物组合物，其中所述组合物以固体口服剂型的形式提供，优选丸剂、片剂、小片、胶囊剂、锭剂、药片、弹丸剂、散剂、颗粒或薄膜的形式；

且其中所述固体口服剂型任选地具有肠溶包衣，其中所述肠溶包衣优选由选自如下的材料制成：丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸共聚物、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸共聚物、甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸共聚物、乙酸邻苯二甲酸纤维素、乙酸琥珀酸纤维素、羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素、聚乙酸乙烯邻苯二甲酸酯、虫胶、乙酸偏苯三酸纤维素、羧甲基纤维素、藻酸钠、玉米醇溶蛋白、直链淀粉、淀粉和糊精。

12.用于治疗癌症的如权利要求1-11任一项中所定义的组合物，其中所述组合物通过口服施用。