[发明专利]用于治疗神经病况的方法和组合物在审

专利信息
申请号: 201880064078.6 申请日: 2018-07-31
公开(公告)号: CN111356452A 公开(公告)日: 2020-06-30
发明(设计)人: 斯图尔特·A·利普顿 申请(专利权)人: 斯图尔特·A·利普顿
主分类号: A61K31/135 分类号: A61K31/135;A61K31/165;A61K45/06;G01N33/53;G01N33/50;H04R25/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;彭昶
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 神经 病况 方法 组合
【权利要求书】:

1.一种利用N-甲基-D-天冬氨酸型谷氨酸受体(NMDAR)的抑制剂治疗对其有需要的受试者的幼年发病神经病况的方法。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述NMDAR的抑制剂包含硝基突触素。

3.根据权利要求1所述的方法,其中所述NMDAR的抑制剂是硝基突触素。

4.根据权利要求1所述的方法,其中所述NMDAR的抑制剂是式I化合物或其医药学上可接受的盐:

其中

每个R1独立地选自-CH3和-CH2CH3;并且

R2选自氢和-ONO2

5.根据权利要求4所述的方法,其中每个R1为-CH2CH3,并且R2为-ONO2

6.根据权利要求1所述的方法,其中所述NMDAR的抑制剂是式II化合物或其医药学上可接受的盐:

其中

每个R1独立地选自氢、C1-C6烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基;

R2选自氢、C1-C6烷基和-ONO2

R3和R4各自独立地选自氢和C1-C6烷基;

或R3和R4与它们所附接的氮原子一起形成杂环烷基。

7.根据权利要求6所述的方法,其中R3和R4各自为氢。

8.根据权利要求6所述的方法,其中R2选自氢和-ONO2

9.根据权利要求8所述的方法,其中R2为-ONO2

10.根据权利要求6所述的方法,其中每个R1独立地为C1-C6烷基。

11.根据权利要求6所述的方法,其中每个R1独立地选自甲基和乙基。

12.根据权利要求11所述的方法,其中每个R1为乙基。

13.根据权利要求1所述的方法,其中所述幼年发病神经病况是智力和发育障碍。

14.根据权利要求1所述的方法,其中所述幼年发病神经病况是自闭症谱系病症(ASD)。

15.根据权利要求1所述的方法,其中所述幼年发病神经病况包含癫痫病。

16.根据权利要求1所述的方法,其中所述幼年发病神经病况是结节性硬化症。

17.根据权利要求1所述的方法,其中所述幼年发病神经病况是自闭症。

18.根据权利要求1所述的方法,其中所述幼年发病神经病况是瑞特综合征(Rettsyndrome)。

19.根据权利要求1所述的方法,其中所述受试者是儿童。

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