[发明专利]用于CT成像的碘化脂肪酸的纳米乳剂有效
| 申请号： | 201880064977.6 | 申请日： | 2018-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN111194225B | 公开（公告）日： | 2023-01-13 |
| 发明（设计）人： | 劳伦特·维纳特;安德烈·巴比克;埃里克·艾利曼 | 申请（专利权）人： | 日内瓦大学 |
| 主分类号： | A61K49/00 | 分类号： | A61K49/00;A61K49/04 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 刘明海;周瑞 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 ct 成像 碘化 脂肪酸 纳米 乳剂 | ||
1.一种生物相容性纳米乳剂用于生产造影剂的用途，所述造影剂用于口服施用后用计算机断层扫描对受试者的棕色和/或米色脂肪组织(BAT)进行体内成像，其中所述生物相容性纳米乳剂包含根据通式I的具有4-24个碳原子的碘化脂肪酸和/或其酯和/或其盐和/或其混合物的一种或多种：
式I
其中n＝2-22；
R1为H或I，条件是碘原子的数目为1-6，并且碘原子既不是孪位也不是邻位；
并且其中R2是H、不饱和或饱和的直链或支链烷基、烷氧基烷基、羟基烷氧基烷基、多羟基烷基、羟基聚亚烷基氧基烷基。
2.根据权利要求1所述的用途，其中所述造影剂适用于所述受试者中的棕色和/或米色脂肪组织(BAT)的非侵入性体内成像、定量和/或活性的监测。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的用途，其中所述造影剂由根据通式I的具有10-20个碳原子的碘化脂肪酸的生物相容性纳米乳剂组成。
4.根据权利要求1-2中任一项所述的用途，其中所述造影剂由根据通式I的具有16-18个碳原子的碘化脂肪酸的生物相容性纳米乳剂组成。
5.根据权利要求1-2中任一项所述的用途，其中所述碘化脂肪酸是碘化亚麻酸。
6.根据权利要求1-2中任一项所述的用途，其中所述纳米乳剂包含选自卵磷脂、脂肪醇聚乙二醇醚、聚山梨醇酯和脱水山梨糖醇酯或其混合物的生物相容性乳化剂。
7.根据权利要求6所述的用途，其中所述纳米乳剂中所述生物相容性乳化剂的量为所述纳米乳剂总量的5-30重量％。
8.根据权利要求1-2中任一项所述的用途，其中经口的CT造影剂以对应于每克体重0.5-1.6mg碘的剂量进行施用。
9.一种生物相容性纳米乳剂用于生产造影剂的用途，所述造影剂用于口服施用后用计算机断层扫描对受试者的心脏进行体内成像，其中所述生物相容性纳米乳剂包含根据通式I的具有4-24个碳原子的碘化脂肪酸和/或其酯和/或其盐和/或其混合物的一种或多种：
式I
其中n＝2-22；
R1为H或I，条件是碘原子的数目为1-6，并且碘原子既不是孪位也不是邻位；
并且其中R2是H、不饱和或饱和的直链或支链烷基、烷氧基烷基、羟基烷氧基烷基、多羟基烷基、羟基聚亚烷基氧基烷基。
10.根据权利要求9所述的用途，其中所述造影剂由根据通式I的具有16-18个碳原子的碘化脂肪酸的生物相容性纳米乳剂组成。
11.根据权利要求9-10中任一项所述的用途，其中所述碘化脂肪酸是碘化亚麻酸。
12.根据权利要求9-10中任一项所述的用途，其中所述造影剂用于所述受试者的心脏的可视化以及其功能的评估。
13.根据权利要求9-10中任一项所述的用途，其中经口的CT造影剂以对应于每克体重0.5-1.6mg碘的剂量进行施用。
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