[发明专利]经皮药物递送系统

权利要求书

1.一种制备耐水和耐汗皮肤贴剂的方法，其中所述方法包括首先将成膜剂和增塑剂加入水中，并在室温下搅拌混合物；逐渐添加生物粘附性聚合物和天然存在的多糖并搅拌混合物，直到生物粘附性聚合物溶解并且粘度降低；加入成膜剂和角质层分离剂并搅拌2-5小时，直至获得均匀的混合物；加入一种或多种活性剂并将混合物搅拌1-4小时以获得制剂；将制剂浇铸到一系列背衬层上；在80℃下烘烤背衬层4-8小时，从而制得一种耐水和耐汗皮肤贴剂，

其中，所述生物粘附性聚合物是壳聚糖、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、黄原胶、瓜尔胶、藻酸钠或其组合；

所述成膜剂是聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、角叉菜胶、明胶、糊精、聚环氧乙烷、瓜尔胶、黄原胶或其组合；

所述增塑剂是甘油、山梨糖醇、聚乙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇丙二醇或其组合；

所述天然存在的多糖是琼脂、藻酸盐、甲壳质、葡甘露聚糖、结冷胶、明胶、瓜尔胶、阿拉伯胶、刺槐豆胶、果胶、黄原胶或其组合；

所述角质层分离剂是尿素、乳酸、尿囊素、过氧化苯甲酰、水杨酸或其组合，

其中，所述皮肤贴剂在15分钟内起效，并且持续地递送所述一种或多种活性剂8-24小时。

2.权利要求1所述的方法，其中所述生物粘附性聚合物是壳聚糖；所述成膜剂是聚乙烯吡咯烷酮；所述增塑剂是甘油；所述天然存在的多糖是阿拉伯胶；并且所述角质层分离剂是乳酸。

3.权利要求1所述的方法，其中，所述背衬层包括聚四氟乙烯、金属箔或含聚酯膜。

4.权利要求1所述的方法，其中，所述背衬层包括金属化多层箔。

5.权利要求1所述的方法，其中，所述背衬层包括复合箔。

6.权利要求1所述的方法，其中，所述背衬层包括聚烯烃泡沫、聚氯乙烯泡沫、聚氨酯泡沫或聚乙烯泡沫。

7.权利要求1所述的方法，其中所述活性剂是抗组胺剂、钾通道阻滞剂、镇痛剂、抗糖尿病剂、抗精神病剂、血管舒张药、利尿药、钙通道阻滞剂、抗痤疮剂、抗衰老剂、抗生素剂、GERD药物、抗哮喘剂、烟碱胆碱能受体激动剂、止痒剂角质层分离剂或类视黄醇中的一种或多种。

8.权利要求1所述的方法，其中所述活性剂是ACE抑制剂。

9.权利要求1所述的方法，其中所述活性剂是抗抑郁剂、抗炎剂、阿片药物、皮质类固醇、抗氧化剂或免疫调节剂中的一种或多种。

10.权利要求1所述的方法，其中所述活性剂是抗帕金森病剂。

11.权利要求1所述的方法，其中所述活性剂是抗真菌剂、抗原生动物剂或抗病毒剂中的一种或多种。

12.权利要求1所述的方法，其中所述活性剂是中枢神经系统刺激剂。

13.权利要求1所述的方法，其中所述活性剂是苯海拉明、地氯雷他定、西替利嗪、氯雷他定、苯海索、阿塞那平、前列环素、丁螺环酮、布托啡诺、卡托普利、卡比多巴、沙丁胺醇、纳曲酮、伊伐布雷定、地塞米松、去氧肾上腺素、氟轻松、右兰索拉唑、呋塞米、伊拉地平、文拉法辛或依那普利中的一种或多种。

14.权利要求1-13中任一项所述的方法，其中所述贴剂的直径为1至8cm长，表面积为4至8cm²；并且其中贴剂具有约320mm/min的剥离速率。

15.权利要求1-13中任一项所述的方法，其中所述贴剂对咖啡因、阿立哌唑、茶碱、二羟丙茶碱、己酮可可碱、恩丙茶碱、氨茶碱、胆茶碱、可可碱、丙戊茶碱、黄嘌呤醇、多索茶碱、帕马溴、利索茶碱、更昔洛韦、芬乙茶碱、黄嘌呤、尿酸、罗洛茶碱、瑞普特罗、咖麻黄碱和茶碱那林、或其任意组合有封闭作用。