[发明专利]用于治疗食管癌的CRAC通道调节剂在审
申请号: | 201880067679.2 | 申请日: | 2018-10-16 |
公开(公告)号: | CN111565719A | 公开(公告)日: | 2020-08-21 |
发明(设计)人: | S·维司瓦纳德哈;S·K·V·S·瓦卡兰卡 | 申请(专利权)人: | 瑞真药业公司 |
主分类号: | A61K31/4709 | 分类号: | A61K31/4709;A61P35/00 |
代理公司: | 余姚德盛专利代理事务所(普通合伙) 33239 | 代理人: | 周积德 |
地址: | 瑞士拉*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 食管癌 crac 通道 调节剂 | ||
1.一种食管癌的治疗方法,包括对受试者施用钙释放活化钙通道调节剂。
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述钙释放活化钙通道调节剂是钙释放活化钙通道抑制剂。
3.根据权利要求1或2所述的方法,其中所述钙释放活化钙通道调节剂是N-(4-(3,5-二环丙基-lH-吡唑-l-基)苯基)-2-(喹啉-6-基)乙酰胺或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法,其中所述钙释放活化钙通道调节剂是N-(4-(3,5-二环丙基-lH-吡唑-1-基)苯基)-2-(喹啉-6-基)乙酰胺的盐酸(HCl)盐。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的方法,其中所述食管癌是食管鳞状细胞癌(ESCC)。
6.根据权利要求1-4中任一项所述的方法,其中所述食管癌是食管腺癌(EAC)。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法,其中所述钙释放活化钙通道调节剂作为食管癌的一线治疗来施用。
8.根据权利要求1-6中任一项所述的方法,其中所述受试者患有不可切除的食管癌。
9.根据权利要求1-8中任一项所述的方法,其中所述受试者是人。
10.根据权利要求1-9中任一项所述的方法,其中所述钙释放活化钙通道调节剂通过口服、静脉内、肌肉内或腹膜内途径向所述受试者施用。
11.根据权利要求10所述的方法,其中所述钙释放活化钙通道调节剂通过口服途径施用。
12.根据权利要求1-11中任一项所述的方法,其中所述钙释放活化钙通道调节剂以下列剂量来施用:
i)25至1000mg,
ii)25至800mg,
iii)25至600mg,
iv)25至400mg或
v)25至200mg。
13.根据权利要求12所述的方法,其中所述剂量是:
i)50至1000mg,
ii)50至800mg,
iii)50至600mg,
iv)50至400mg或
v)50至200mg。
14.根据权利要求12或13所述的方法,其中所述剂量是:
i)100至1000mg,
ii)100至800mg,
iii)100至600mg,
iv)100至400mg或
v)100至200mg。
15.根据权利要求1-14中任一项所述的方法,其中所述钙释放活化钙通道调节剂以单剂量或分剂量施用。
16.根据权利要求1-15中任一项所述的方法,其中所述钙释放活化钙通道调节剂抑制储库操作的钙进入、中断SOCE单元的组装、改变形成储库操作的钙通道复合物的蛋白质的功能相互作用、改变STIM1与Orail的功能相互作用、或前述的任何组合。
17.根据权利要求1-16中任一项所述的方法,其中所述钙释放活化钙通道调节剂是SOC通道孔阻滞剂或CRAC通道孔阻滞剂。
18.根据权利要求1-17中任一项所述的方法,其中所述钙释放活化钙通道调节剂调节细胞内钙。
19.根据权利要求1-18中任一项所述的方法,还包括施用一种或多种抗癌治疗、一种或多种细胞抑制、细胞毒性或抗癌剂、靶向治疗或前述的任何组合。
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