[发明专利]ADAM9抑制剂及其用途在审
| 申请号： | 201880070735.8 | 申请日： | 2018-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN111655256A | 公开（公告）日： | 2020-09-11 |
| 发明（设计）人： | 佘玉萍;吴永昌;杨颛丞;郭婷婷;罗佳茜 | 申请（专利权）人： | 中国医药大学 |
| 主分类号： | A61K31/4035 | 分类号： | A61K31/4035;A61K31/45;C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京律诚同业知识产权代理有限公司 11006 | 代理人： | 徐金国 |
| 地址： | 中国台湾*** | 国省代码： | 台湾;71 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | adam9 抑制剂 及其 用途 | ||
1.一种抑制ADAM9、治疗癌症和/或抑制癌细胞生长或转移的方法，包括使用式I所示的ADAM9抑制剂化合物治疗有需要的人，或
式I所示的ADAM9抑制剂化合物在制备用于抑制ADAM9、治疗癌症和/或抑制癌细胞生长或转移的药物的用途，
其中：
R为取代或未取代包含0-3个杂原子(氮、硫或氧)的C1-C18的烃基，或为经杂原子(氮、硫或氧)取代之包含0-3个杂原子(氮、硫或氧)的C1-C18的烃基；以及
R包含C5-C10有机环；
或药学上可接受的盐、水合物或立体异构体。
2.如权利要求1所述的方法或用途其中该有机环为包含0-3个杂原子(氮、硫或氧)的芳基。
3.如权利要求1或2所述的方法或用途其中R为二级胺或酰胺。
4.如权利要求1或2所述的方法或用途其中R为NHR1，其中R1为取代或未取代包含0-3个杂原子(氮、硫或氧)的芳基。
5.如权利要求1或2所述的方法或用途其中R为NHR1，其中R1为2-噻唑-4-基-乙基-异吲哚啉-1,3-二酮。12W-0271
6.如权利要求1或2所述的方法或用途其中R为NHCOR1，其中R1为取代或未取代包含0-3个杂原子(氮、硫或氧)的芳基。
7.如权利要求1或2所述的方法或用途其中R是NHCOR1，其中R1为苯并噻吩。6X-0214
8.如权利要求1或2所述的方法或用途其中R为：
其中R1为任选地取代包含0-3个杂原子(氮、硫或氧)的芳基。
9.如权利要求1或2所述的方法或用途其中R为：
其中R1为取代的苯基。
10.如权利要求1所述的方法或用途具有表一的分子式。
11.一种组合物包含式I所示的化合物和不同的抗癌化合物共同配制，
其中：
R为取代或未取代包含0-3个杂原子(氮、硫或氧)的C1-C18的烃基，或为经杂原子(氮、硫或氧)取代之包含0-3个杂原子(氮、硫或氧)的C1-C18的烃基；以及
R包含C5-C10有机环；
或药学上可接受的盐、水合物或立体异构体。
12.如权利要求11所述的组合物其中该有机环为包含0-3个杂原子(氮、硫或氧)的芳基。
13.如权利要求11或12所述的组合物其中R为二级胺或酰胺。
14.如权利要求11或12所述的组合物其中R为NHR1，其中R1为取代或未取代包含0-3个杂原子(氮、硫或氧)的芳基。
15.如权利要求11或12所述的组合物其中R为NHR1，其中R1为2-噻唑-4-基-乙基-异吲哚啉-1,3-二酮。12W-0271
16.如权利要求11或12所述的组合物其中R为NHCOR1，其中R1为取代或未取代包含0-3个杂原子(氮、硫或氧)的芳基。
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