[发明专利]橄榄苦苷的生物转化

说明书

本发明提供了组合物，该组合物包含选自以下的至少一种益生菌或酶：(i)具有β‑糖苷酶活性的益生菌或β‑糖苷酶，(ii)具有酯酶活性的益生菌或酯酶，(iii)具有β‑糖苷酶活性和酯酶活性两者的益生菌或具有β‑糖苷酶活性和酯酶活性两者的酶，(iv)具有β‑糖苷酶活性的第一益生菌和具有酯酶活性的第二益生菌，(v)具有β‑糖苷酶活性的益生菌和酯酶，(vi)β‑糖苷酶和具有酯酶活性的益生菌，以及(vii)β‑糖苷酶和酯酶。该至少一种益生菌可形成来自橄榄苦苷的橄榄苦苷元、橄榄酸、羟基酪醇乙酸酯或羟基酪醇中的一种或多种。该组合物可包含橄榄苦苷。该组合物可用于以下：治疗或预防中老年的移动性受损；刺激骨形成和/或抑制骨吸收；治疗或预防对其有需要或存在滑膜炎风险的个体的滑膜炎、或治疗或预防患有滑膜炎或从滑膜炎恢复的个体的滑膜炎之后的关节软骨退变；或预防或治疗软骨破裂。

背景技术

本公开整体涉及用于维持或改善骨和/或软骨健康的组合物。该组合物可除此之外或另选地预防、减轻和/或治疗骨和/或软骨障碍。更具体地讲，本公开涉及橄榄苦苷与进行橄榄苦苷的生物转化的益生菌的共同施用。

骨量在整个生命期间演变，并且受遗传、力学和激素机制的调控。骨矿物质获取发生在儿童期期间，并且在二十岁左右达到峰值骨量。在该时间段期间，骨形成超过骨吸收。在生命后期，并且尤其是在更年期或老年群体中，骨量和骨质量由于更高的骨代谢周转而受损，过度的骨吸收导致骨量、微体系结构、结构和强度逐渐损失。

为了维持骨，恢复在骨形成和骨吸收之间的平衡是重要的。该骨重塑过程在骨的细胞水平进行调控，涉及在骨形成细胞(成骨细胞)和骨吸收细胞(破骨细胞)之间的紧密相互作用。对于健康的成年人(人或动物)，成骨细胞和破骨细胞的协同行动使骨量随时间推移而保持，同时通过骨的吸收和从头合成来确保骨组织的重塑。

对于健康的成年人，破骨细胞和成骨细胞的形成速率在骨形成和骨吸收之间实现平衡。然而，对于骨质疏松个体，在骨重塑过程中产生失衡，最终导致骨损失比形成速率更快。对于大多数个体，这种失衡在一定程度上随着年龄增长而存在，但对骨质疏松个体，这种失衡更严重并且在更年轻时出现。因此，在人和其它哺乳动物中，多种障碍与骨吸收和骨形成的异常代谢有关，这导致代谢或骨重塑失衡。

此外，在人和动物中，存在许多特征在于需要增加骨形成的病症。例如，骨折必须刺激骨生长，以便加速骨的完全修复。这种需要还存在于牙周病、骨转移性疾病、溶骨性疾病和需要修复结缔组织的病症中，例如针对软骨缺损或创伤的愈合或再生。在原发性和继发性甲状旁腺机能亢进以及与糖尿病相关联的骨质疏松和与糖皮质素相关联的骨质疏松中，也需要刺激骨生长。

用于刺激骨形成和/或抑制骨吸收的当前治疗效果成功有限。

另一种关节障碍是骨关节炎，这是老年致残的首要原因。骨关节炎是关节的关节软骨的退行性疾病，并且是关节炎的最常见形式，影响10％的成年人群体。骨关节炎的主要特征是关节软骨的渐进式破裂和损失，伴有其它关节结构的改变，诸如滑膜增生、软骨下骨硬化和增厚、关节边缘的骨赘形成、韧带松弛和肌肉萎缩，所有这些都导致骨关节炎的临床症状。这些症状包括剧烈疼痛、僵硬、关节运动损失和残疾。

目前，骨关节炎无法治愈，并且疗法仅限姑息疗法，目的在于改善症状。例如，使用止痛药(诸如对乙酰氨基酚)和非甾族抗炎药物(NSAID)治疗疼痛和炎症。此外，这些药物的使用通常与副作用诸如胃肠或心血管风险相关联。

发明内容