[发明专利]用于治疗内皮素相关疾病的4-嘧啶磺酰胺衍生物与SGLT-2抑制剂的组合

权利要求书

1.一种医药组合物，其含有作为活性成分的阿普昔腾坦或其医药学上可接受的盐与SGLT-2抑制剂或其医药学上可接受的盐的组合，以及至少一种医药学上可接受的赋形剂。

2.根据权利要求1所述的医药组合物，其中该SGLT-2抑制剂或其医药学上可接受的盐为阿格列净、贝沙格列净、卡格列净、达格列净、依帕列净、艾托格列净、恒格列净、伊格列净、鲁格列净、瑞格列净、索格列净或托格列净或其医药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1所述的医药组合物，其中该SGLT-2抑制剂或其医药学上可接受的盐为卡格列净或其医药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的医药组合物，其中阿普昔腾坦或其医药学上可接受的盐包含于适于经口施用每天10至50mg的阿普昔腾坦的医药单位剂型中。

5.根据权利要求3所述的医药组合物，其中

阿普昔腾坦或其医药学上可接受的盐包含于适于经口施用每天10至50mg的阿普昔腾坦的医药单位剂型中；且

卡格列净或其医药学上可接受的盐包含于适于经口施用每天50至400mg的卡格列净的医药单位剂型中。

6.根据权利要求1至5中任一项的医药组合物，该组合物包含呈结晶形式的阿普昔腾坦，其中该结晶形式的特征在于在X射线粉末绕射图中在以下折射角2θ处出现峰：17.8°、18.6°、20.0°、23.2°及23.5°；其中该X射线粉末绕射图通过使用组合的Cu Kα1及Kα2辐射而非Kα2汽提而获得；且该2θ值的精确度在2θ+/-0.2°的范围内。

7.一种阿普昔腾坦或其医药学上可接受的盐，

用于预防或治疗CKD，包括由高血压引起/与高血压相关及/或由糖尿病引起/与糖尿病相关的CKD；急性或慢性肾衰竭；糖尿病性肾病变；或丝球体肾炎；

用于预防或治疗糖尿病及糖尿病相关疾病，包括糖尿病性动脉病变、糖尿病性视网膜病变或糖尿病性血管病变；糖尿病性并发症；用于降低患有糖尿病的患者发展出严重心血管事件的风险，所述患者包括伴有至少一种其他心血管风险因素的糖尿病的患者；或用于预防或治疗糖尿病足溃疡及/或降低患有糖尿病的患者的下部肢端截肢的风险；

用于预防或治疗包括收缩性心脏衰竭及舒张性心脏衰竭的心脏衰竭；用于降低处于心血管风险下的患者发展严重心血管事件的风险；或用于预防或治疗缺血性心脏疾病，包括心绞痛、冠状动脉疾病及心肌缺血；心机能不全；或舒张功能障碍；

用于治疗高血压，包括顽固性高血压；

用于预防或治疗动脉粥样硬化；或周边动脉闭塞性疾病，包括慢性周边动脉病变；

用于预防或治疗指端溃疡；或

用于预防或治疗结缔组织疾病；

其中阿普昔腾坦与SGLT-2抑制剂或其医药学上可接受的盐组合施用。

8.根据权利要求7所使用的阿普昔腾坦或其医药学上可接受的盐，其中阿普昔腾坦

用于预防或治疗由高血压引起/与高血压相关的CKD；

用于预防或治疗糖尿病性肾脏疾病；

用于预防或治疗由高血压引起/与高血压相关或由糖尿病引起/与糖尿病相关的慢性肾衰竭；糖尿病性肾病变；或由高血压引起/与高血压相关的丝球体肾炎；

用于降低患有糖尿病的患者发展出严重心血管事件的风险，所述患者包括伴有至少一种其他心血管风险因素的糖尿病的患者；

用于预防或治疗糖尿病足溃疡及/或用于降低患有糖尿病的患者的下部肢端截肢的风险；或

用于预防或治疗包括收缩性心脏衰竭及舒张性心脏衰竭的心脏衰竭；

其中阿普昔腾坦与SGLT-2抑制剂或其医药学上可接受的盐组合施用。

9.根据权利要求7所使用的阿普昔腾坦或其医药学上可接受的盐，其中阿普昔腾坦用于治疗另外与高血压相关的糖尿病性肾脏疾病(DKD)。