[发明专利]氟取代的卟啉化合物、包含其的药物组合物及其制备和使用方法有效
申请号: | 201880077161.7 | 申请日: | 2018-09-26 |
公开(公告)号: | CN111417400B | 公开(公告)日: | 2022-12-02 |
发明(设计)人: | I.巴蒂尼-哈伯勒;A.托夫马斯彦;I.斯帕索耶维奇 | 申请(专利权)人: | 杜克大学 |
主分类号: | C07D227/04 | 分类号: | C07D227/04;A61K33/32;A61K31/409;A61K31/555;C07D487/22 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 童春媛;梅黎 |
地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 卟啉 化合物 包含 药物 组合 及其 制备 使用方法 | ||
1.式II或式III的化合物:
或
其中X是阴离子。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述阴离子选自卤素离子、PF6-、甲苯磺酸根、苯磺酸根或甲磺酸根。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述阴离子是氯离子。
4.一种组合物,其包含在药学上可接受的载体中的根据权利要求1、2或3所述的化合物,其中所述组合物中所有金属卟啉的至少90、91、92、93、94、95、96、97、98或99重量%由式II或式III的所述化合物组成。
5.肿瘤生长抑制和/或治疗有效量的根据权利要求1、2或3所述的化合物或根据权利要求4所述的组合物在制备药物中的用途,所述药物用于在受试者中抑制肿瘤生长和/或治疗癌症。
6.根据权利要求5所述的用途,其中在受试者中抑制肿瘤生长和/或治疗癌症还包括向所述受试者施用所述化合物与至少一种另外的药剂和/或疗法的组合。
7.根据权利要求6所述的用途,其中所述至少一种另外的药剂和/或疗法包括施用抗坏血酸盐、放射疗法和/或化学疗法。
8.根据权利要求6所述的用途,其中所述至少一种另外的药剂和/或疗法包括施用抗坏血酸盐和放射疗法。
9.根据权利要求7或8所述的用途,其中抗坏血酸盐以0.1 mg/kg至5 g/kg的量施用到所述受试者。
10.根据权利要求7或8所述的用途,其中抗坏血酸盐以0.1 mg/kg至10 mg/kg的量施用到所述受试者。
11.根据权利要求7或8所述的用途,其中抗坏血酸盐以0.1 g/kg至2 g/kg的量施用到所述受试者。
12.根据权利要求5所述的用途,其中所述受试者是人受试者。
13.根据权利要求5所述的用途,其中所述癌症是乳腺癌或前列腺癌。
14.根据权利要求5所述的用途,其中所述化合物以0.01 mg/kg至5 mg/kg 的量施用到所述受试者。
15.根据权利要求5所述的用途,其中所述化合物以0.05 mg/kg至1 mg/kg的量施用到所述受试者。
16.根据权利要求5所述的用途,其中所述化合物以0.1 mg/kg至0.5 mg/kg的量施用到所述受试者。
17.根据权利要求1、2或3所述的化合物或根据权利要求4所述的组合物以及任选地抗坏血酸盐在制备药物中的用途,所述药物用于通过在放射和/或化学疗法暴露之前、期间和/或之后向受试者施用根据权利要求1、2或3所述的化合物或根据权利要求4所述的组合物以及任选地抗坏血酸盐,在放射和/或化学疗法暴露期间和/或之后治疗和/或预防受试者中与放射和/或化学疗法暴露相关的一种或多种副作用。
18.根据权利要求17所述的用途,其中所述化合物以0.01 mg/kg至5 mg/kg的量施用到所述受试者。
19.根据权利要求17所述的用途,其中所述化合物以0.05 mg/kg至1 mg/kg的量施用到所述受试者。
20.根据权利要求17所述的用途,其中所述化合物以0.1 mg/kg至0.5 mg/kg的量施用到所述受试者。
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